醇介质中超声波促进一锅法合成吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物

2012-09-26金士波李敬芬

河南化工 2012年17期

关键词：实验

金士波，李敬芬，孟跃

(湖州师范学院，浙江湖州 313000)

·开发与研究·

醇介质中超声波促进一锅法合成吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物

金士波，李敬芬，孟跃

(湖州师范学院，浙江湖州 313000)

在超声波辐射下，以无水乙醇为溶剂，苯甲醛、丙二腈和巴比妥酸为试剂，合成吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物，并利用正交设计法探索最佳反应条件。

吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物;超声波辐射;一锅法;合成

吡喃并嘧啶衍生物具有抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗真菌、抗微生物和抗血小板凝聚等生物活性，被广泛用于医药和农药等领域。综上所述，吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物具有广阔的应用前景。

吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物经典合成法一般均是先由芳醛与丙二腈反应生成芳亚甲基丙二腈，然后将芳亚甲基丙二腈与巴比妥酸反应分步制得。尽管有人分别在微波辐照和离子液体中进行反应，缩短了反应时间和提高收率，但由于是分步反应，操作仍较繁琐。多组分一锅法反应具有条件温和、操作简便、产率高等优点。近年来，水介质中的多组分一锅法合成有了迅速发展，使很多生物活性物质均可以在水相中一锅法合成［1］。Jin等［2］在超声波辐射下通过芳香醛、丙二腈和巴比妥酸的一锅法反应合成吡喃并嘧啶衍生物，反应时间1～3 h，收率62%～87%。本文拟利用超声波辐射，在醇相中不用催化剂，由苯甲醛、丙二腈和巴比妥酸的三组分一锅法反应，高收率合成吡喃并［2，3-d］嘧啶衍生物。