钱 伟，徐 溢*，王昌瑞，穆小静，张起辉，张子春

重庆大学化学化工学院，重庆 400030

菊科植物木香(Saussurea costus(Falc.)Lipech)，原产于印度，后由云南移植栽培，故又称云木香，现今主要分布在四川、云南、西藏、湖南、湖北等地。木香以根茎入药，有健胃消胀、调气解郁、止痛安胎作用。中医常用其治疗脘腹胀痛、胸肋胀满、呕吐、腹痛和腹泻、痢疾后重等症，具有行气止痛、健脾消食的功效［1，2］。木香的挥发油主要含有一些倍半萜内酯类成分，而药材中具有抗肿瘤、抗菌、抗溃疡等作用的主要成分是木香烯内酯与去氢木香内酯。为了得到药效更高，适合临床运用的药物，现在对木香烯内酯与去氢木香内酯的衍生、结构修饰的研究也逐渐增加。本文将对这方面的研究工作进行分析和综述。

1 木香的化学成分

目前为止，归纳现有文献报道的木香的化学组分，已经在木香中发现了萜类、黄酮、生物碱、甾体、糖、脂肪酸，还有氨基酸和脂肪［2-12］。单萜化合物主要有莰烯、水芹烯、α-和β-紫罗兰酮、丁香烯、松香烯等化合物［2］。

萜类化合物含量最为丰富，尤其是其中的倍半萜内酯如去氢木香内酯和木香烯内酯含量较高，为木香的主要活性化合物。倍半萜类化合物又可以分为愈创木烷(guaiane)、桉叶烷(eudesmane)、吉马烷(germacrane)型等结构。愈创木型化合物:去氢木香内酯(图 1)、异中美菊素、zaluzanin C、11β，13-dihydro-3-epizaluzanin、lappalone［3］、isodehydrocostuslactone［4］、saussureamines B 和 C［5］等化合物。桉叶烷型 化 合 物:11β，13-dihydroreynosin、1β，6α-dihydroxycostic acid ethylester、reynosin、4α-hydroxy-4βmethyldihydrocostol、colartin［3］、saussureal、4-β-methoxydehydrocostuslactone、isodehydrocostuslactone-15-aldehyde［4］、 13-sulfo-dihydroreynosin、 13-sulfo-dihydrosantamarine［6］等化合物。吉马烷型化合物包括:木香烯内酯(图 1)、dihydrocostunolide、saussureamine A、costunolide-15-O-β-D-glucopyranoside［5，7，8］等。还有其他倍半萜类化合物如β-elemene、elemol、elemenal、elema-1，3，11(13)-trien-12-ol、葎草烯、环氧石竹烯、石竹烯、雪松烯［2］、10α-hydroxyl-artemisinic acid［9］等。

图1 去氢木香……