路伟振 吴蓓丽 赵 强③

①硕士，②③研究员，中国科学院上海药物研究所，中国科学院受体结构与功能重点实验室，上海201203

G蛋白偶联受体：七次跨膜结构的超级分子
——2012年诺贝尔化学奖简介

路伟振①吴蓓丽②赵 强③

①硕士，②③研究员，中国科学院上海药物研究所，中国科学院受体结构与功能重点实验室，上海201203

G蛋白偶联受体 肾上腺素受体 七次跨膜结构

G蛋白偶联受体是人类基因组中最大也是最重要的一类蛋白质，它们几乎参与了生物体中所有的生命活动。这一类受体的发现、功能研究以及结构解析为我们了解生理调控以及疾病的发生与治疗等带来新的曙光。在此之前，G蛋白偶联受体的相关研究已经被九次授予诺贝尔奖，而2012年，诺贝尔化学奖再次授予Robert J.Lefkowitz和Brian K.Kobilka，以表彰他们在此领域，尤其是肾上腺素受体上的相关研究。文中简介了G蛋白偶联受体的研究历程，其独特的七次跨膜结构与激活机制，并对此领域的未来发展做了展望。

G 蛋 白 偶 联 受 体 （G-protein coupled receptor，GPCR）也称为七次跨膜受体，是一类膜受体超家族，目前约有800多个成员，人类基因组中有超过2%的基因用来编码G蛋白偶联受体。G蛋白偶联受体是细胞表面参与信号传导的分子中数目最庞大的家族，它们可以感应无数种不同的细胞外信号，并进一步诱发相应的细胞反应。正是由于感光、感应化学分子的G蛋白偶联受体的存在，才形成了我们的视觉、嗅觉和味觉等一系列的感知；而感应荷尔蒙的G蛋白偶联受体更是参与了机体内很多重要的生理过程，例如神经递质传递、腺体中激素和酶的释放、免疫反应、心肌和平滑肌的收缩以及血压的调控等等。……