王志会，钱林学，刘 冬

(首都医科大学附属北京友谊医院，北京 100050)

1 前言

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy，BNCT)是一种安全、有效的二元化治疗肿瘤的方法[1]。BNCT通过肿瘤细胞内的核反应来摧毁癌细胞，通过口服或注射对乏氧肿瘤细胞和分裂间期细胞具有强亲和力的携带剂10B，以中子射线对其进行照射，中子与10B结合后发生核反应，释放出具有短程杀伤作用的α粒子和7Li粒子，从而杀死癌细胞[2]。在国外，该项技术在治疗恶性脑胶质瘤[3，4]、皮肤恶性黑色素瘤[5]等方面已经取得了令人鼓舞的成果。将BNCT成功应用于其他肿瘤治疗的核心问题是如何使得含10B的药物有选择性地在肿瘤组织内积聚。

脂质体是靶向给药系统的一种新剂型，具有被动靶向性、缓释性，组织亲和性以及低毒性等特点，是一种很好的药物靶向运载工具[6]。叶酸受体大部分来源于上皮组织的恶性肿瘤，如卵巢癌、子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌和鼻咽癌细胞中均有高度表达[7]。目前常用的硼携带剂是巯基十二硼烷二钠盐(BSH)和对二羟基硼酰苯丙氨酸(BPA)，且已有报道将BSH和BPA制备成脂质体[8]，但其包封率均较低，不足20%。本实验旨制备叶酸靶向的含硼脂质体，并对其制备处方和工艺条件进行了筛选和优化，为BNCT的研究与应用提供一个有效的靶向给药途径。

2 仪器及试剂

实验用到的仪器如下:AE200分析天平(梅特勒－托利多仪器有限公司)，UV—2450紫外可见分光光度计(日本岛津公司)，LC—10A高效液相色谱仪(日本岛津公司);AgilentHC—C18色谱 C18柱(5 μm ，250 mm × 4.6 mm)(日本岛……