最近15年候补的新药化合物中，难溶于水的比较以前有所增加。这和新产品开发难度增加，化合物结构复杂化，以及高分子花有很大的关系，创新药物战略也有很大的变化。在新药研究开发方面，初期直接着眼于身体和细胞的评价，所谓“表型方法”，由于它同时评价蛋白结合和代谢等，所以，物理性质复杂的化合物被自然淘汰。最近，新药的研究开发采用了所谓“目标定位方法”，所以，一些物理性质复杂的化合物也被保留了下来。但是，这些化合物制成制剂时需要比较高的制剂技术，这也成为了制药企业共同的课题。

疏水性药物口服制剂的技术一直有人在研究，已经知道的技术包括可溶化制剂，固体分散制剂，纳米分散制剂技术等。一些技术已经实用化，可是这些技术各有优缺点。在使用时还涉及化合物本身的特性，企业资源，开发步骤等。例如，可溶化制剂，有自乳化型制剂，设计和配制比较容易，但是，在便利性方面又存在问题。而固体分散制剂，纳米分散制剂在稳定性方面存在困难，但是在便利性方面没有问题。近年来的趋势是从自乳化型制剂向固体分散制剂，纳米分散制剂方向发展。

1. 疏水性药物制剂设计的方针：如果认为化合物的吸收性低是由于其溶解性造成的，具体的就需要改善其溶解性，最近，业界认识到维持“过饱和状态”的重要性。而在消化道药物的溶解度变化实际上呈所谓“喷射后很快下降”（spring and parachute）现象。通常的晶体制剂，添加剂不需要具有很大的溶解作用，一定时间后即达到所谓平衡溶解度。……