宋 英， 陆静冉， 沈 鸣， 王建新*

(1.复旦大学药学院上海201203，2.上海开拓者医药发展有限公司上海201203，3.上海工程技术大学化学化工学院制药工程专业上海201620)

穿心莲Androyraphis paniculata，具有清热解毒、泻火燥湿、消痈排脓等功能，性寒，味苦［1-2］。目前常用剂型为穿心莲片剂，被收载于《中国药典》并广泛应用于临床［3-4］。然而，由于穿心莲中的主要活性成分穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯［5］等成分的水溶性均较低，导致从片剂中的溶出速度慢、生物利用度低，影响了疗效的发挥。针对这个问题，本实验采用固体分散体技术制备了穿心莲提取物的滴丸剂，以提高其中脂溶性的穿心莲内酯类成分的溶解度和溶出速率，提高生物利用度，缩短起效时间。同时，通过建立有效成分溶出度的测定方法，更有效地控制穿心莲制剂的质量。

1 仪器与试药

RC-8D智能溶出试验仪(天津博宇通达仪器有限公司);LC-10A型高效液相色谱仪(日本导津公司);BS 224S电子天平(德国塞多利斯公司);DWJ-A型滴丸机(天津市弗兰德医药科技发展有限公司);对照品脱水穿心莲内酯(中国药品生物制品检定所，批号:20070425);穿心莲滴丸(自制，批号:20080922，20080925和20080930)，市售穿心莲片(上海雷允上药业有限公司，批号:20080621);乙腈为色谱纯;水为超纯水;其余试剂为分析纯。

2 方法与结果

2.1 高效液相色谱法测定脱水穿心莲内酯 参考文献［4］，建立了HPLC法测定溶出介质中脱水穿心莲内酯的方法。

2.1.1 色谱条件的确定［6］shimpack VP-ODS C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm，5 μm);测定波长254 nm;柱温 25 ℃;进样量20 μL;流动相比例见表1。

表1 流动相比例

2.1.2 标准曲线的绘制 取脱水穿心莲内酯对照品约15 mg，精密称定，置50 mL棕色量瓶中，加甲醇溶液45 mL，超声溶解并加甲醇稀释至刻度，作为对照品贮备液。……