张凌瀛



药材粉碎度对三七片中主要成分在人工胃液中溶出量的影响

张凌瀛

（吉林长春医学高等专科学校，长春 130031）

目的 以三七总皂甙为溶出指标，对粉碎度不同的中药材制得的三七片在人工胃液中进行溶出量测定，考察中药材粉碎度在人工胃内环境下对其溶出量的影响。方法 以不同粉碎度的三七药材粉制备成三七片，以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的总量为测定指标，以桨法溶出，测定总皂苷在人工胃液40min的溶出量。结果 三七片A、B、C、D的平均溶出量分别为27.92、27.60、27.38、27.13 mg/片，没有显著差异性。三七片在人工胃液内总皂苷的溶出量并没有随药材粉碎度的增加而增大。结论 在三七片的生产过程中，药材粉碎不需要过细，以50目为宜。

粉碎度；三七片；人工胃液；三七总皂苷；溶出量

三七片是利用中药材三七单味药材经粉碎后制成的片剂，具有止血、化瘀、定痛等功效。药材粉碎度与制剂中药物成分溶出的关系，多有报道，但仅见于体外分析。本实验采用四种不同粉碎度的药粉制成片剂，模拟人工胃内环境，考察药物成分溶出的情况，为三七片生产过程中对药材粉碎度的选择提供理论依据。

1 仪器与试药

1.1 仪器 TH-160无尘粉碎机（哈尔滨纳普医药化工设备有限公司）；RC-6D溶出度测定仪（天津国铭医药设备有限公司）；Agilent 1200高效液相色谱仪（Agilent 1200可变波长检测器（VWD），Agilent公司产品）。

1.2 试药 三七药材（购于吉林大药房）；对照品人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1（中国药品生物制品检定所）；胃蛋白酶（江苏克胜药业有限公司）；乙腈（色谱纯）；水（超纯水）。

2 方法与结果

2.1 样品制备 按法定方法[1]将三七药材粉碎，分别过50、100、150、200目筛，制成0.25g的三七片A、B、C、D。

2.2 溶出量测定方法

2.2.1 对照品溶液的制备 取对照品人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1适量，精密称定，加甲醇溶解，制成每ml含人参皂苷Rg10.4mg，人参皂苷Rb10.4mg，三七皂苷R10.1mg的混合溶液，0.45µm微孔滤膜过滤，取续滤液，作为对照品溶液。

2.2.2 供试品溶液的制备 准确量取人工胃液（脱气处理）200ml于溶出杯内，调节溶出度测定仪水温为（37±0.5）℃恒温[2]，搅拌桨转速为100r／min。分别取三七片A、B、C、D各10片投入溶出介质并立即计时，至40min，分别取出溶出液，0.45µm微孔滤膜过滤，取续滤液，作为供试品溶液。

2.2.3 色谱条件 色谱柱：Kromasi15-C18柱（250mm×4.6mm，5µm）；以乙腈为流动相A，以水为流动相B，按表1进行梯度洗脱；检测波长203nm；流速：1.0ml／min；柱温30℃；进样量20.0µl。见表1。

表1 三七片溶出量测定的流动相 （%）

2.2.4 溶出量测定 分别量取供试品溶液与对照品溶液各40µl，注入液相色谱仪，按上述色谱条件，以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的总量为测定指标，分别计算三七片A、B、C、D的溶出量，结果见表2。

表2 三七片中总皂苷的溶出量 （mg/片）

3 讨论

药材粉碎度与制剂中药物成分溶出的关系成正比关系，多有报道，但仅见于体外分析。从理论上说，药物成分的溶出速率与药材粉碎度成正比，不同粉碎度三七体外溶出试验也证实了这一点[3]，但是考虑中药固体制剂在服用后要在胃里停留较长时间，在胃酸、酶类及温度的作用下，无论溶出的快慢，在时间足够的情况下，有效成分溶出量并不一定有显著的差别。而企业在药物制剂生产过程中，提高药材粉碎度会提高生产成本。实验结果证实，三七片A、B、C、D的平均溶出量分别为27.92、27.60、27.38、27.13mg/片，没有显著差异性。三七片中尽管药材粉碎度不同，在模拟人工胃内环境条件下，40min溶出的量没有随药材粉碎度的增加而增大。所以在三七片的生产过程中，药材粉碎无需过细，以50目为宜。

[1] 国家药典委员会.中国药典[M].2010年版一部北京:化学工业出版社, 2010:450-451.

[2] 国家药典委员会.中国药典[M].2010年版二部北京:化学工业出版社, 2010:附录87.

[3] 刘产明,杨洪元.不同粉碎度三七体外溶出试验[J].中成药,1998,20(2): 17-18.

2012-02-15

10.3969/j.issn.1672-2779.2012.07.111

1672-2779（2012）-07-0162-01

（本文校对：苏玲 ）