陈湘江 （山东省诸城市畜牧兽医管理局 262200）



阿莫西林克拉维酸的作用机制及在兽医学上的应用

陈湘江 （山东省诸城市畜牧兽医管理局 262200）

β-内酰胺类抗生素是目前最主要的兽医临床抗感染药物，阿莫西林就是其中的一种，其广谱高效的抗菌作用得到众多使用者的青睐。而存在的弊端，使阿莫西林克拉维酸的组合受到很高的关注。

1 阿莫西林克拉维酸的作用机制

β-内酰胺类抗生素的结构中，母核由噻唑环（A）和β-内酰胺环（B）并合而成，为抗菌活性重要部分，β-内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。很多对阿莫西林敏感的细菌产生β-内酰胺酶，破坏β-内酰胺环，使抗生素失活。

克拉维酸是一种革兰氏阳性和阴性菌所产生的β-内酰胺酶的“自杀”抑制剂，属于不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，与酶发生牢固的结合而使酶失活，作用很强。阿莫西林与克拉维酸二者合用，可保护阿莫西林免遭β-内酰胺酶水解，使阿莫西林的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强，从而对多种产β-内酰胺酶的细菌产生明显的协同作用。

2 阿莫西林与克拉维酸联用的抗菌活性

阿莫西林克拉维酸钾对革兰氏阳性、阴性菌均有较强的抗菌活性，且对多数产β-内酰胺酶的细菌也有抗菌作用。与阿莫西林相比，阿莫西林克拉维酸钾对产生青霉素酶的葡萄球菌作用效果更好，同时提高了对革兰氏阴性菌的活性。对大多数的厌氧菌有作用，包括脆弱拟杆菌。由于其穿透力较差，因此对埃希氏菌属和克雷伯菌属敏感性有一定的不确定性。……