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哌嗪类化合物的研究进展

2012-04-01农克良郑广进

化工技术与开发 2012年2期

农 娟,农克良,郑广进

(广西民族师范学院化学与生物工程系,广西 崇左 532200)

哌嗪类化合物广泛应用于农药、医药、合成树脂、印染工业、表面活性剂、防腐剂等领域,具有很高的经济价值。哌嗪类药物大多具有作用起效快、副反应小、毒性低、无成瘾性等特点,受到许多科研工作者的喜爱。然而,这类药物大多水溶性较差,限制了它作为口服药和注射药剂的临床应用。但哌嗪类化合物季胺化后,增加了其在水中的溶解度,使之成为具有开发前景的新药,具有重要的意义和应用价值。因此,本文综述了哌嗪类化合物在医药领域上的应用,以及哌嗪类季胺盐的合成。

1 哌嗪及其衍生物简介

哌嗪(piperazine)又称六氢吡嗪,是分子中含2个氮原子的六元杂环,其生成焓高、热稳定性好,是富氮杂环化合物的理想结构单元,为很多药物的重要组成部分,其结构式见图1。哌嗪化合物与传统的有机药物相比,具有更好的氮平衡对称结构。在有机合成中引入哌嗪环,作为药物的增效基团,可以改善药物的药代动力学性质,提高药物的生物活性。

图1 哌嗪结构式

2 哌嗪类化合物在医药领域上的应用

由于取代基团、位置及连接方式的不同,哌嗪类化合物显示了多样的化学结构与广泛的药理活性,如抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗精神病、抑制心血管、抗糖尿病、治疗阿尔茨海默病[1~5]。 近年来,有关哌嗪类化合物的文献报道较多,并以较快的速度递增,特别是有关此类氮杂环药物在医药和农业上的应用。……

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