虫草素的开发和利用
2012-03-28
中国科技产业 2012年5期

工厂化培育的北冬虫夏草子实体

虫草素
虫草素(cordycepin)是中国传统中药冬虫夏草中特有活性成分,又称蛹虫草菌素、虫草菌素。其分子式为C10H13N5O3,分子量为251,熔点230-231℃,溶于水、热乙醇和甲醇,不溶于苯、乙醚和氯仿。由苏格兰科学家Cuningham等在1950年首次从蛹虫草(Cordyceps militaris)的原浆液中分离得到。它是由腺苷和有碳支键的脱氧戊糖组成的一种核苷酸(结构见下图),被称为3'-脱氧腺苷(3'-deoxyadenosine)。
现代药理学研究表明虫草素具有:抗肿瘤、抗菌、抗病毒、调节免疫、降血糖、降血脂、治疗白血病等多种功效,对十大恶性疾病的临床治疗具有功能显著的、潜在的应用空间。虫草素作为虫草中特有的活性成分,具有良好的应用前景,其制备及功效学研究引起世界各国的广泛关注。有156篇专利在摘要中提及虫草素(截止2012年2月23日,欧洲专利局检索),并且主要集中在2009年之后,占50.3%;提取纯化和产品开发类专利占60%以上。加强、重视虫草素的研究和应用是未来发展的趋势。1997年,FDA批准美国波士顿大学医学中心进行虫草素治疗急性淋巴性白血病和慢性粒细胞白血病的一期临床试验;2008年,FDA批准美国OncoVista公司进行虫草素与腺苷脱氨酶抑制剂喷司他丁联合用药,治疗末端脱氧核苷酸阳性白血病细胞(TDT+)的一期、二期临床试验。由于抗生素的不规范使用,
病菌对大部分抗生素产生了耐药性。而一个新药的研发周期通常要在12年左右,所需资金也要在十亿美元左右,每5000个候选化合物才能研发出一个新药。新药的上市速度远远落后于病菌对某一个药物品种产生耐药性的时间。……
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