京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究*

2012-01-29施华平游伟良孙敏捷

药学与临床研究 2012年4期

施华平，张杰，游伟良，曹维，孙敏捷**

1南京中医药大学基础医学院，南京 210046；2中国药科大学药学院药剂教研室，南京 211198；3国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心，苏州 215011

栀子（fructus gardeniae）是茜草科植物山栀子（Gardenia jasminoides Ellis.）的干燥成熟果实，主产于浙江、福建、江西、湖南、广东，其性寒味苦，归心肺三焦经，具有泄火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效[1]。栀子中起到抗炎、活血化瘀作用的有效成分主要为京尼平苷，但对其研究较少，与之形成强烈对比的是，已报道的栀子相关自制制剂治疗软组织损伤的病例多达几千例，足见其疗效的稳定性与重现性。栀子果中栀子苷（geniposide）含量很高（含量可达6%），在栀子的药用效果中起重要作用[2]。京尼平苷是一种环烯醚萜葡萄糖苷（化学结构式见图1），有报道其具有抗炎、镇痛等作用[3-4]，但是到目前为止，尚未见栀子的有效成分为基础的外用制剂的上市报道。京尼平苷在活血化瘀、消炎止痛方面制成透皮制剂能提高患者的顺应性。本文用栀子的有效成分京尼平苷制备经皮渗透制剂，即制备京尼平苷乳膏和微乳，然后进行镇痛和抗炎作用研究，为栀子的进一步开发利用提供实验基础。