陆春雄，蒋泉福，唐 婕，谭 成，张建康

1.江苏省原子医学研究所 卫生部核医学重点实验室／江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡 214063；2.江南大学 化学与材料工程学院，江苏 无锡 214122

目前，临床常用的肿瘤显像剂是氟（18F）标记的2-脱氧-2-氟葡萄糖（18F-FDG），是葡萄糖的类似物。然而，18F-FDG不是肿瘤的特异显像剂，因为还有很多其它细胞摄取葡萄糖比正常细胞高，如在炎症灶处发现的巨噬细胞［1］。另外，由于脑中的葡萄糖代谢很旺盛，所以18FFDG不适合脑部肿瘤的显像。因此，研究者们不断研发其它可供选择的肿瘤显像剂，如显示肿瘤增殖的放射性标记的胸苷衍生物：3’-脱氧-3’-氟胸苷［2］（18F-FLT，结构式如图1所示）。但是，18F需要加速器生产，而且18F标记的分子探针需要在特殊防护的热室中制备，这使得18F标记的分子探针价格比较昂贵，广大病人还难以承受。而锝（99Tcm）是SPECT显像中使用最普遍的放射性核素，由钼-锝发生器产生，价格低廉，而且有显像需要的理想核素特性（半衰期6h，能量140keV）［3］。因此，很多研究小组［4-7］对胸苷结构进行各种修饰，希望找到适合肿瘤显像的锝标记胸苷衍生物。

本工作拟对胸苷嘧啶环的5位和N-3位进行修饰，得到2个新的锝标记胸苷衍生物的前体｛2-巯基乙基-［2-（2-巯基乙基氨基）乙酰基］氨基｝-甲基-2’-脱氧尿苷（简称ANMdU）和N3-｛N’-［（2-巯基乙基氨基）乙酰基］-2-氨基乙基巯基-1-己酰胺基｝-胸苷（简称NHT）进行标记，得到99Tcm-ANMdU和99Tcm-NHT（结构式如图1所示）。通过 考 察99Tcm-ANMdU和99Tcm-NHT在 荷 瘤鼠体内的生物分布，评价它们作为肿瘤显像剂的可能性。

1 实验部分

1.1 试剂和仪器

β-胸苷，纯度大于99%，新乡拓新生化科技有限公司；……