邢贞建，李 祥，陶 涛（广州市胸科医院，广州市 510095）

青蒿琥酯纳米粒的制备及其体外细胞抑制试验

邢贞建＊，李 祥，陶 涛（广州市胸科医院，广州市 510095）

目的：制备青蒿琥酯纳米粒，并对其性质及体外细胞抑制作用进行研究。方法：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体，采用自乳化方法制备青蒿琥酯纳米粒。扫描电镜观察纳米粒的形态，激光粒度仪测定纳米粒的粒径及其分布；考察纳米粒的载药量、包封率、体外释放情况；MTT法考察纳米粒对人白血病细胞株K562在不同时间（24、48、72h）的体外细胞抑制率，并与青蒿琥酯（原料药）比较。结果：所制青蒿琥酯纳米粒为圆球形，表面光滑，平均粒径为（144±3.0）nm，Zeta电位是－31.5mV，平均载药量和包封率分别为14%、84%；体外释放试验前期有明显突释现象，前24h累积释放度为46%，其后释放均匀，120h累积释放度达65%，具有缓释作用；其在72h时对细胞抑制率高于青蒿琥酯组（76.4%vs.59.1%），有较强抑制作用（P＜0.05）。结论：所制青蒿琥酯纳米粒在体外具有较好的缓释性，对K562细胞有较强的抑制作用。

青蒿琥酯；纳米粒；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；制备；K562细胞；抑制作用

青蒿琥酯（Artesunate，ART）是具有倍半萜结构的抗疟药，化学名为二氢青蒿素-1，2-α-琥珀酸单酯。较之青蒿素，青蒿琥酯水溶性更好，效价更高，不易产生耐药性，且其代谢产物二氢青蒿素（Dihydroartemisinin，DHA）抗疟活性高，毒性小[1]。另有研究[2]发现，青蒿琥酯还具有抗肿瘤的作用。但是，青蒿琥酯同时也具有诱导肝药酶的作用，首关效应明显，且在体内代谢快，因此，现有的片剂、注射剂都具有上述缺点，故改进青蒿琥酯给药方式、维持其体内浓度成为临床需要。……