吕青志，刘德胜，李珂珂，陈向明，杜雨蒙（滨州医学院药学院，烟台市 264003）

醋酸泼尼松龙醇质体的制备及其药剂学性质考察

吕青志＊，刘德胜，李珂珂，陈向明，杜雨蒙（滨州医学院药学院，烟台市 264003）

目的：制备醋酸泼尼松龙醇质体并考察其药剂学性质。方法：采用乙醇注入法制备醇质体。以包封率为指标，以处方中药物与大豆磷脂质量比（A）、胆固醇与大豆磷脂质量比（B）、无水乙醇占处方总量的百分比（C）为考察因素进行正交设计优化处方；考察优化后处方所制醇质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率、稳定性等，差示量热分析法考察其热力学特性。结果：最佳处方为A 1∶20，B 1∶6、C 30%；以此处方制备的醇质体外形圆整光滑，平均粒径为（278.5±46.7）nm，Zeta电位为（－31.6±0.04）mV，平均包封率为（76.79±0.29）%，贮藏30d稳定性较好。差示量热分析法结果表明，醋酸泼尼松龙以无定形状态包封于醇质体中。结论：醋酸泼尼松龙醇质体制备工艺简单，优化处方所制制剂药剂学性质符合要求。

醋酸泼尼松龙；醇质体；制备；药剂学性质；包封率；差示量热分析

在透皮给药系统中，致密的角质层结构是药物透过皮肤的最大屏障[1]。为了突破角质层的屏障，有学者通过研究[2，3]发现了一种新型的柔性脂质体——醇质体（Ethosome），其是一种由磷脂、乙醇、水组成的，具有脂质双分子层结构的新型囊泡给药载体，能够增加药物的透皮速率和皮肤滞留药物量。醋酸泼尼松龙（Prednisolone acetate，PA）为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，临床主要用于活动性风湿、类风湿性关节炎的治疗。……