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头孢克肟固体分散体的制备及溶出度测定

2011-11-10武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程省部共建教育部重点实验室湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室湖北武汉430074

武汉工程大学学报 2011年11期

(1.武汉工程大学化工与制药学院,绿色化工过程省部共建教育部重点实验室,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,湖北 武汉 430074;

2.湖北省襄樊市中心医院,湖北 襄樊 441021)

头孢克肟固体分散体的制备及溶出度测定

(1.武汉工程大学化工与制药学院,绿色化工过程省部共建教育部重点实验室,湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室,湖北 武汉 430074;

2.湖北省襄樊市中心医院,湖北 襄樊 441021)

采用固体分散体技术提高头孢克肟在水中的溶解度,以提高生物利用度.以A为载体,采用溶剂-熔融法制备头孢克肟固体分散体.用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为:头孢克肟∶载体A∶乙醇=l∶4∶8(g/g/g).选用红外光谱法对头孢克肟固体分散体进行物相鉴定,并测定其溶出度.结果表明:头孢克肟-载体A(1∶4)固体分散体在水中(20℃)的溶出度为95.2%,明显高于原料药(24.8%)及物理混合物(28.6%);红外光谱法检测出头孢克肟固体分散体在1 780 cm-1附近处的羰基吸收峰的强度大幅度降低.说明采用溶剂-熔融法形成了头孢克肟固体分散体.头孢克肟形成稳定的固体分散体后,溶出度显著提高.

头孢克肟;固体分散体;制备;溶出度;红外光谱

0 引 言

头孢克肟(Cefixime、Cefspan,Cef)是第三代口服头孢菌素[1],由日本藤泽(Fujisawa)公司开发,具有抗菌谱广,口服后吸收良好,组织分布广泛等特点,因此将其拓展制成兽药,可用于治疗一些人畜共患细菌感染疾病[2-3].然而,考虑到动物给药的局限性及头孢克肟难溶于水[4]的特性,故考……

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