杨雅淇，郑新涛，赵余庆，3*

（1.辽宁中医药大学，辽宁 沈阳 110032；2.沈阳药科大学，辽宁 沈阳 110016；3.基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

工艺

20（R）-原人参二醇酸水解条件的工艺研究△

杨雅淇1，郑新涛2，赵余庆2，3*

（1.辽宁中医药大学，辽宁 沈阳 110032；2.沈阳药科大学，辽宁 沈阳 110016；3.基于靶点的药物设计与研究重点实验室，辽宁 沈阳 110016）

目的：优化三七茎叶总皂苷的盐酸水解工艺，提高水解产物20（R）-原人参二醇 [20（R）-protopanaxadiol，20（R）-PPD]的产率。方法：采用正交试验设计，考察料液比、盐酸浓度、水解时间、水解温度对三七茎叶总皂苷水解过程的影响。结果：影响水解的主次因素依次是盐酸浓度＞料液比＞水解温度＞水解时间，优选的最佳工艺为料液比1∶1；盐酸浓度17.1 mol·L－1，水解时间90 min，水解温度50℃。结论：采用优化后的水解条件能够提高PPD的转化率，适合工业化生产。

三七茎叶总皂苷；盐酸水解；PPD

三七为五加科植物三七Panaxnotoginseng（Burk.）F.H.Chen的干燥根，具有散瘀止血，消肿定痛的功能。三七中含有多种类型的成分，人参皂苷为三七的主要有效成分之一。现代药理研究表明，三七皂苷可通过直接杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡或诱导肿瘤细胞分化使其逆转、增强和刺激机体免疫功能等多种方式起到抗肿瘤作用[1]。正因为三七具有如此显著的生理活性，近年来成为人们研究的热点。

研究表明，三七中含有与人参相同或相似的成分。本课题组已有报道从三七茎叶水解产物中分离得到人参二醇（PD），人参三醇（PT），（20R，25S）β，25-epoxy-20，25-cyclodammaran-3β，6α-diol，达玛烷-20（22）-烯-3β，12β，25-三醇和 20（R）-达玛烷-3β，12β，20，25-四醇[2-4]。……