李 莉，顾峰雷，诸 坤，邱化玉

（杭州师范大学材料与化学化工学院，浙江 杭州310036）

有机铵盐促进Gewald反应合成多取代2－氨基噻吩类化合物的研究

李 莉，顾峰雷，诸 坤，邱化玉

（杭州师范大学材料与化学化工学院，浙江 杭州310036）

2－氨基－4，5－二甲基噻吩－3－乙酸乙酯类化合物是合成小麦全蚀病的高效防治药剂硅噻菌胺的重要关键中间体．为了高效合成这类关键中间体，发展了一种新型的合成方法，利用仲胺与对甲苯磺酸复合形成有机铵盐可以高选择性地促进Gewald反应合成相应2－氨基－4，5－二甲基噻吩－3－乙酸乙酯类杂环化合物，得到较为理想的分离产率和纯度，并深入考察了在该反应中各种不同因素的影响．

硅噻菌胺；2－氨基－4，5－二甲基噻吩－3－乙酸乙酯类化合物；Gewald反应；有机铵盐

各种含取代基的2－氨基噻吩衍生物在农业、染料、药物以及天然产物化学上具有重要的用途［1－4］，如JNK2激酶抑制剂等药物就含有该骨架，另外可以根治小麦全蚀病的硅噻菌胺的关键中间体就是2－氨基噻吩衍生物．小麦全蚀病（Gaeumammomyces graminis（Sacc．）Arx 8oliver var．tritici Walker）是小麦的毁灭性病害之一，在全世界范围内均有分布，在我国主要发生在西北、华北春麦区，其中灌溉地区受害较重．由于该病在土壤中可以存活多年，加之目前又没有抗病品种和很好的防治药剂，因此，小麦全蚀病的防治成为一个世界性难题．轮作倒茬虽然有一定的效果，但由于受到很多条件的限制，难以在生产中实施．开发和筛选防治全蚀病的新型化学药物及其相应的合……