黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究Δ
2011-08-07叶英杰李楠陈祝君向小飞黄亮邹文铨杨明成都中医药大学药学院成都市637四川大学华西药学院成都市6004江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室南昌市330004
中国药房 2011年27期
叶英杰,李楠,陈祝君,向小飞,黄亮,邹文铨,杨明,3(.成都中医药大学药学院,成都市637;2.四川大学华西药学院,成都市6004;3.江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室,南昌市330004)
黄芩苷属黄酮类化合物,具有多项药理作用,临床应用广泛。由于其具有清除自由基、抗氧化、抗炎、对抗兴奋性氨基酸的神经毒性、保护内皮细胞、抗各种脑水肿及抗缺血再灌注损伤等作用,用于治疗缺血性脑血管疾病已成为临床研究的热点[1]。但因其脂溶性、水溶性差等原因造成体内吸收差、生物利用度低、药效不稳定,从而限制了药效的充分发挥[2]。为了改善这一情况,提高黄芩苷的生物利用度,前人研制了黄芩苷磷脂复合物以改善其理化性质,从而改善体内吸收情况[3]。
鼻腔给药系统是一种新型的给药系统,通过鼻腔给药,药物可绕过血脑屏障而入脑,有望成为静脉注射的替代给药途径。鼻用温敏型原位凝胶(Nasal in-situ gel)能雾化使以溶液状态给药,易于到达鼻黏膜,利用鼻腔特殊的环境温度(32~34℃),使得在鼻腔中及时发生相转变而形成凝胶,黏附于黏膜表面,延长在鼻腔的保留时间,达到缓释长效的目的,且能减少药物流失,增加药物吸收,有利于药物经鼻向脑转运[4~7]。因此,在黄芩苷磷脂复合物的基础上研制了黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶,以扩大临床应用。
Franz扩散池主要应用于体外药物渗透性试验,模拟体内生理情况对药物的膜渗透性进行评价[7]。本文通过体外鼻黏……
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