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荧光光谱法研究左氧氟沙星与酪蛋白的相互作用Δ

2011-08-07张青徐群为黄长高都述虎南京医科大学药学院南京市210029

中国药房 2011年25期

张青,徐群为,黄长高,都述虎(南京医科大学药学院,南京市210029)

左氧氟沙星(LOFL)为氧氟沙星的左旋活性异构体,属第3代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,通过抑制细菌DNA回旋酶,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有显著的杀菌作用,对非典型病原体也有较好的抗菌作用[1]。目前,LOFL递药系统主要有普通注射剂、滴眼剂、片剂和胶囊剂,但这些剂型的缺陷是药物进入体内后消除较快,而缓释制剂比普通制剂能更长时间维持LOFL的有效浓度,所以很多学者在研究LOFL的缓释剂型[2,3]。

酪蛋白(Cas)是主要从牛奶中提取的一种混合蛋白质,根据编码基因不同,分为αs1、αs2、β、κ 4种组分[4],其质量比为4∶1∶4∶1,平均等电点为4.8,已经广泛地应用于食品、化妆品的处方中[5],具有高乳化性、稳定性、胶凝性及生物相容性[6]。因为Cas具有亲水和亲脂的氨基酸残基,所以在溶液中能自发组装成胶束[7],并且其可以与戊二醛发生交联,形成生物可降解的、具有缓控释能力的微球[8]。以Cas为载体材料制备的药物传输系统,不仅具有生物可降解性,而且具有药物缓控释能力,有良好的研究前景[8,9]。

本文通过荧光光谱技术,研究LOFL与Cas的相互作用,推断其作用机制,计算得到结合常数和相关热力学参数。本研究可为制备以Cas为载体材料的LOFL递药系统提供缓释机制、药物载体比例、稳定性等方面的理论基础。

1 仪器与试药

1.1 仪器

F4600型荧光光度计(日本Hitachi公司);Delta 320-S pH计(瑞士Mettler-Toledo公司);AY220型电子天平(日本Shimadzu公司);DK-S24型电热恒温水浴锅(上海精宏实验设备有限公司);PURELABTMCLASSIC超纯水机(德国Pall公司)。……

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