张 姝，罗世能，邱 玲，林建国，夏咏梅

（1.江南大学 化学与材料工程学院，江苏 无锡 214122；2.江苏省原子医学研究所，卫生部核医学重点实验室，江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡 214063）

自20世纪70年代初用99Tcm标记的亲骨显像剂问世以来，放射性核素骨显像已被广泛应用，并成为核医学科的一个重要分支［1］。目前临床上使用的骨显像剂主要是99Tcm标记的双膦酸盐类，其中以99Tcm－MDP 应用最为广泛［2］，它具有亲骨特异性强、血液清除率快、骨显影清晰、毒性低、不被肝脏摄取等优点，但其在体内代谢较慢，给药后需要3～4h才能显像［3］。

唑来膦酸是分子内含有咪唑基的第3代双膦酸盐类药物的代表，该药主要用于治疗肿瘤引起的高钙血症、骨转移和老年骨质疏松症及预防骨转移患者的并发症，是目前临床试验中作用最强的双膦酸盐化合物［4］。用99Tcm标记唑来膦酸盐类药物进行骨显像，1h后即可得到清晰的骨显 像［5，6］，与99Tcm－MDP 相 比，99Tcm标 记 唑来膦酸盐类药物大大缩短了显像等待时间。然而前期研究表明，该类显像药物虽然有较高的骨摄取，但在肝、脾、肺和肾的吸收均很高，且清除速率较慢，对人体健康不利［2］。近年来，本研究小组报道了用99Tcm标记唑来膦酸衍生物如MIDP［7］、EIDP［8］、PIDP［9］和i－PIDP［5］，并 探 索了其进行骨显像的可能性。结果显示，室温下标记率均可达到90%以上；当咪唑环上的2位上引入烷基取代基时，其显像效果明显提高，肝、脾、肺的吸收明显降低，只有肾的吸收较高，可以说明该药物主要经肾代谢，通过尿液排出体外，对人体其他组织伤害较小。……