彭 程,马云川,陈萧萧,李桂霞,李石磊,张淑婷,贺 勇,齐传民

(1.首都医科大学 宣武医院 PET中心,北京 100053;2.教育部放射性药物化学重点实验室,北京师范大学化学学院,北京 100875)

正电子发射断层显像(PET)是近年来迅速发展起来的一种核医学诊断技术,所用放射性核素18F具有相对较长的半衰期(t1/2=110 min),有较充足的药物标记和显像时间。18F标记的显像剂由于具有诊断率高、特异性强、评价疗效好的优点,越来越受到重视,成指数倍增长[1-4],FET就是最常用的肿瘤诊断药物之一。因标记成功与否对放射性药物的制备至关重要,因此18F标记方法的研究成为当前放射性药物研究的热点之一[5-6]。目前大多数18F标记中采用冠醚(如 K ryptofix 2.2.2,K 2.2.2)络合金属离子,裸露18F-,同时起到相转移催化剂作用,但K2.2.2不仅价格昂贵,且对某些反应催化效果有限。杯芳烃(Calixarene)是由酚单体通过亚甲基在酚羟基邻位连接而成的大环化合物,是继冠醚和环糊精之后的第3代主体分子[7-8]。它由苯环单元通过碳原子连接而成,其疏水性强弱和空穴大小可以通过化学合成进行调节,能配合识别离子型客体,热稳定性、化学稳定性好,因此杯芳烃广泛用作氟化反应的相转移催化剂,具有显著的催化效果[8-10]。但物理性质多样性的杯芳烃仅在19F-取代反应中有报道,还未见到有关在18F标记中采用杯芳烃作为络合金属离子配体及其相转移催化剂研究的相关报道。

本工作拟参考文献[11]合成对(对甲苯磺酸酯)乙基苯甲酰(BOC)氨基酸酯,并以其为活泼……