欧阳慧子，任晓亮，王 强，王贵芳，赵 敏，戚爱棣

中药何首乌（Polygoni multiflori Radix）源于蓼科植物何首乌（Polygonum multiflorum Thunb.）的干燥块茎，其特有指标性成分二苯乙烯苷（THSG），即2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（2，3，5，4-tetrahydroxyl-diphenylethylene-2-O-glu coside）（见图1），具有抗肺肿瘤，抗动脉粥样硬化，降低胆固醇和血脂，提高免疫力等多种药理活性[1-4]。但由于THSG具有水溶液中稳定性差、体内生物利用度低的特点，在一定程度上限制了其临床上的应用[5]。β-环糊精（β-CD）作为经济易得的药用辅料，其安全性已被美国食品和药物管理局（FDA）认证[6-7]。β-CD可以将药物分子包入其空腔内，减小外部物理化学环境对其稳定性的影响，继而对药物起到保护性作用[8-9]。笔者利用β-CD对THSG进行包合，发现β-CD改性后的THSG体外稳定性有显著提高，本研究对大鼠灌胃THSG及其β-CD包合物的药代动力学行为进行研究，揭示β-CD包合作用对THSG体内过程的影响，为THSG制剂开发以及临床前应用奠定基础。

1 材料及方法

1.1 仪器 Waters 600E高效液相色谱系统（美国Waters公司）；AX205分析天平（瑞士Mettler Toledo公司）；XW-80A微型旋涡混合仪（上海沪西分析仪器厂）；N-EAVPTM111氮吹仪（美国Organomation公司）；高速离心机（美国Tomos公司）；超纯水系统（美国Millipore公司）。

1.2 药品与试剂 THSG对照品（批号：110844－200606，中国药品生物制品检定所）；黄芩苷对照品（批号：110715－200212，中国药品生物制品检定所）；THSG提取物[自制，采用硅胶柱层析分离、重结晶纯化制得，薄层色谱分析（TLC）显示为单一斑点，二胺基联苯胺（DAD）显示为单一化合物峰，高效液相色谱（HPLC）法测定其纯度≥96%]；β－CD（孟州市华兴生物化工有限责任公司）；甲醇（色谱纯，天津市康科德科技有限公司）；乙腈（色谱纯，天津市康科德科技有限公司）；……