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六降达玛烷三萜的硼氢化钠还原

2011-06-20邵曰凤苑家鑫胡建林解宇环胡炜彦李良群

中国民族民间医药 2011年17期

张 滢,邵曰凤,邹 澄,苑家鑫,胡建林,解宇环,胡炜彦,李良群

昆明医学院药学院暨云南省天然药物药理重点实验室,云南 昆明 650500

三七 (Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)居云南名药之首,是传统名贵中药材。现代药理研究证明三七总皂苷对抗肿瘤、心血管系统、脑血管系统、神经系统、泌尿生殖系统、免疫系统具有很好的疗效。但是现有含三七的产品科技含量不高,多以总皂苷产品为主。

三七皂苷为达玛烷型三萜皂苷,由于糖链复杂多样,已分离鉴定的三七皂苷多达数十种,三七皂苷的庞杂,使其分离难度大、成本高,单体不便产业化。而苷元则单纯得多,主要为原人参二醇和原人参三醇,二者结构仅相差一个羟基。且三七中未发现齐墩果烷型皂苷,这一点与同属植物人参等不同。根据三七皂苷元相对单纯,丰产易得,很适合做结构改造原料[1]的特点,对其进行深入结构改造与广泛活性研究,将有助于三七作用机制的阐明,发现新的先导化合物或药物的潜力巨大。三七皂苷抗肿瘤活性具有苷元>单糖苷>二糖苷>三糖苷>多糖苷的特点[2],说明其抗肿瘤作用很可能是苷元或其苷元衍生物。三七的已有研究主要以皂苷为主,对皂苷元的结构改造研究很有限[3]。为充分开发利用这一资源植物[4],我们对三七皂苷元开展结构改造研究工作,前期工作中以三七原人参二醇型皂苷为原料,采用琼斯氧化,“一锅法”直接得到苷元衍生物,其中包括侧链脱去6个碳原子的六降达玛烷三萜化合物1[5]。……

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