乙酰甲喹性质、毒性与替代药物
2011-05-29刘桂兰夏雪林仝玉慧刘爱玲
刘桂兰,夏雪林,仝玉慧,刘爱玲
(1.瑞普(天津)生物药业有限公司,天津 300300;2.河南省濮阳市华龙区动物卫生监督所,河南濮阳 457001)
乙酰甲喹(Maquindox)又名痢菌净,是中国农业科学院中兽医研究所研制的化学合成抗菌药,1992年被农业部收载入《中华人民共和国兽药规范》一部[1],国内使用范围迅速扩大。据农业部官方统计,2009年乙酰甲喹原料的年生产能力是2 335 440 kg[2]。截止 2010 年 12 月,农业部共批准504个乙酰甲喹注射液、356个乙酰甲喹粉、41个乙酰甲喹片、36个乙酰甲喹可溶性粉等涉及乙酰甲喹的964个文号。乙酰甲喹具有广谱抗菌活性和较强的体内外抗菌活性,兽医临床上主要用于治疗猪痢疾及畜禽消化道细菌感染。但因其广泛的不良反应报道[3-5],考虑到对畜禽使用的安全性,2010年12月15日农业部发布的1506号公告中,禁止乙酰甲喹擦剂、可溶性粉、粉剂、溶液剂等的使用。研究乙酰甲喹的替代药物,对综合预防畜禽消化道细菌感染性疾病的发生很重要。
1 乙酰甲喹的理化性质
乙酰甲喹化学名称为3-甲基-2-乙酰基-N-1,4-二氧喹噁啉,成品为鲜黄色结晶或黄色粉末,无臭、味微苦,遇光色渐变深,在丙酮、氯仿和苯中溶解,在水、甲醇、乙醚和石油醚中微溶。乙酰甲喹的熔点为153~158℃,熔融时,同时分解。
乙酰甲喹主要抑制菌体的脱氧核糖核酸(DNA)合成,对多数细菌尤其是革兰氏阴性菌有较强的抑制作用,特别对多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏杆菌、李氏杆菌的抑菌作用更强,对密螺旋体也有效。兽医临床主要用于禽巴氏杆菌病、雏鸡白痢、猪痢疾、仔猪下痢、犊牛腹泻、犊牛副伤寒及禽霍乱、雏鸡白痢等,且复发率低,因此在临床兽医上得到了广泛应用。……
