高 湘，马友锋，张选军，李 芳，王卫锋(.西安利君制药有限责任公司新药研究院，陕西 西安 70077；.陕西必康制药有限公司，陕西 西安 70075；.陕西省中医药研究院，陕西 西安 7000)

辛伐他汀(simvastatin)是一种新型强效的半合成调脂药物，通过抑制内源性胆固醇的合成而降低低密度脂蛋白(LDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)，中等程度升高高密度脂蛋白(HDLC)，降低甘油三酯，从而降低胆固醇，对高胆固醇、冠心病等有明显的疗效，是治疗高血脂的首选药物之一[1]。但由于辛伐他汀极易氧化降解，相关文献报道[2]的辛伐他汀片处方采用加抗氧剂叔丁基－4－羟基苯甲醚来减缓其氧化，提高制剂稳定性。但叔丁基－4－羟基苯甲醚暂无药用级别，只能使用试剂或食品添加剂。笔者采用微囊化工艺，用药用级别的聚丙烯酸树酯Ⅳ将辛伐他汀制成微囊，在此基础上，加入低取代羟丙纤维素作为崩解剂，制成的片剂不仅稳定性好，而且溶出迅速。现报道如下。

1 仪器与试药

DHG－9023A型电热恒温鼓风干燥箱(上海益恒实验仪器有限公司)；ZP－19型旋转式压片机(上海第一制药机械厂)；PYC－A型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂)；FAB－2型脆碎度测定仪(天津大学无线电厂)；ZRS－8G型智能溶出度试验仪(天大天发科技有限公司)；UV－1601型分光光度仪(日本岛津)；TSP1000高效液相色谱仪。辛伐他汀(浙江海正药业股份有限公司，批号为B2080964)；聚丙烯酸树酯Ⅳ(连云港万泰医药材料有限公司，批号为20080612)；微晶纤维素(山东聊城阿华制药有限公司，批号为20081124)；聚乙烯吡咯烷酮(PVP，美国 ISP公司，批号为05700184640)；……