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浅谈给药方式对药物吸收的影响

2011-02-10朱明辉

中国医药指南 2011年34期
关键词:药效直肠肝脏

朱明辉

(南京同仁医院药剂科,江苏 南京 210006)

临床治疗中,对于疾病的治疗,需要给予有效的药物支持,才能更好的治疗疾病,使患者康复。为了保证患者能够更好的安全、快速、全效的对药物吸收,以更好的对疾病得以治疗,需要采取正确的给药方式。由于药物不同的治疗特点临床。其给药方式也比较多,大致可以分为两类:①体内给药,包括口服给药、注射给药;②体外给药,包括口腔给药、直肠给药、皮肤给药、阴道给药等。不同的给药方法各有特点,选择哪种给药方式有利于患者药物吸收,取决于患者的病情、疾病的发展情况、药物特点等。为此本文将浅谈给药方式对药物吸收的影响,以此在临床对患者进行药物治疗时,能够更好的吸收药效,得以康复,现总结报道如下。

1 体内给药

1.1 口服给药

①肝脏代谢对口服药物吸收影响

口服药物是目前最方便且应用普遍的给药方式,但由于消化管生理状况、进食以及药物性质等复杂因素的影响,是药物短时间内难以起效。同时肝脏代谢速度快的患者,某些药物经过代谢,大部分转化成代谢物,降低了药效的吸收,被肝脏代谢,药效降低被称为“首过效应”,临床中应该利多卡因、阿司匹林、心得安、杜冷丁、美多心安、吗啡等均是首过效应的药物。如果加大药量,可能会引起很多药物副作用。②饮食对口服药物吸收的影响:在小肠吸收的药物,会因为食物减慢胃部排除速度,小肠难以直接更好的吸收药效,多推迟其吸收效果。同时食物存在于胃部,消化管内的液体少,使药物崩解速度降低,影响药物吸收。例如应用乙酰氨基酚治疗的时候,如果空腹给药20min作用即可起效,如若饭后给药,会推迟2h左右才能起效。对于应用于小肠吸收的核黄素类药物,空腹给药收效好,饭后给药吸收率减少,降低了药物的利用度。如果食物为脂肪肉类食物,就会促进胆汁分泌,可有增加脂溶性及难溶性药物的吸收。

1.2 注射给药

注射给药包括静脉注射、肌肉注射、皮内注射、皮下注射进行给药治疗。经过各种交换之后,药效经过肝脏吸收仅占30%左右,药效吸收效果好。注射给药比口服给药,药物吸收影响大[1]。

静脉注射是种将药液注入静脉的方法,静注效果要根据患者病情、药物性质,以及药液的静注速度有关。静脉给药注射,是一种直接将药物直接注射到静脉,药物随着血流循环经过肝脏代谢,直达病灶。

肌肉注射是一种将药物注射到肌肉组织,以达到治疗的目的。药品进入毛细血管,溶于静脉,随静脉经体内循环,到达肝脏,活性成分被代谢,再随着血流直达病灶进行治疗,减少阻滞时间,机体组织能够有效对药物进行吸收。

皮内注射给药,是一种将小量药液注射在表皮与真皮之间的方法,皮肤过敏试验、预防接种注射及局部麻醉的先驱步骤,药效作用遍及全身。

皮下注射将药液注入皮下组织,能够迅速起效,适用于局部给药,预防接种注射以及不适用口服给药的情况。

2 体外给药

2.1 口腔给药对药物吸收的影响

口腔黏膜具有丰富的血管,口腔给药后,药物被口腔吸收之后,药效渗透至颈内静脉,通过血液循环到达心脏及其他器官,可以不用经过胃肠道的吸收时遇到胃容物,以及肝脏过滤作用的影响适用于临床需要快速给药、避免肝脏代谢的药过效应,更好的提高药物吸收作用。一般高分子化合物药物适合口腔给药,例如胰岛素、胃酸、肝素、酶类以及肝脏过药作用大的吸收速度小或不吸收的药物。例如亚硝酸酯类,脂溶性差,在胃酸中不水解,口服给药其药物吸收能力降低,治疗效果甚微,但舌下给药效果显效好。再如睾丸酮,口服给药其肝脏药过效应大,失去药效活性,药物吸收甚微,而采用口腔给药,效果良好,药物吸收率高。

2.2 直肠给药对药物吸收的影响

直肠对药物吸收,不用经过肝脏代谢,不受肝脏药过敏效应的影响,同时也可避免胃肠道的吸收时遇到胃容物,避免胃酸分解。对肝脏及胃部等内脏药物伤害大的药物,可以采用栓剂的形式,直肠给药,提高药物使用安全,及药物吸收率,可是患者避免药物伤害的同时,得以有效的治疗。如双氯芬酸、消炎痛等药物栓剂直肠给药,其药物吸收效果好,且副作用少。

2.3 皮肤给药对药物吸收的影响

皮肤给药是一种是将药物制作成外用膏剂,直接外敷于身体某些特定部位,以治疗相应的病证,是一种通过患者的皮肤提供无创性治疗给药,为克服肌肤保护屏障的作用一般以被动吸收和主动渗透为主[2]。被动吸收是溶脂性药物被动扩散吸收,以此提高药物吸收;主动渗透是溶解药物制剂基质,再透过皮肤角质层和上皮细胞给药。皮肤给药可以使药物通过皮肤吸收进入血液,随着血液循环,经过心脏,扩散分布至全身。同时皮肤给药还具有针对性治疗,可直接克服皮肤的保护屏障扩散经皮给药,作用于病灶,提高药物吸收作用。

2.4 阴道给药对药物吸收的影响

阴道给药可以提高局部用药作用,药物通过阴道黏膜对药物吸收,使药效进入全身血液循环中,从而分布到全身,生物利用率较高。同时阴道血管分布丰富,药物可以渗透至血流,经过会阴静脉丛流向阴静脉,最终流向腔静脉,避免肝脏代谢,提高药物吸收。有报道显示,阴道给药的药物渗透性高于直肠给药、皮肤给药、和口腔给药[3]。

综上所述,为了提高药物吸收,应该重视给药方式,依据患者的病情、疾病的发展情况、药物特点等建立正确的给药方式,可以更加有效地为临床给药提供依据,使临床给药更加合理有效。

[1] 赵亚丽.临床常用给药方法[J].现代中西医结合杂志,2009,18(13):1516-1517.

[2] 徐维黎,苏习刚,李克娜.药物透皮吸收及临床应用[J].中国医药指南,2009,7(10):145-146.

[3] 吴莹,何广卫.阴道给药系统的研究现状及进展[J].安徽医药,2010,14(17):754-755.

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