王金权,王 娟,樊 敏,程亚青,武喜宏

(1.平凉医学高等专科学校,甘肃平凉 744000;2.嘉峪关市建设街卫生服务中心,甘肃嘉峪关 735100)

柴胡属伞形科类植物,药用部位为柴胡的根或全草,临床用药有北柴胡和南柴胡之分[1-2]。传统炮制柴胡的方法有多种,常用的有醋炙、酒炙、蜜炙和鳖血炙 4种。但近代的炮制方法除生品外,只有醋炙 1种,并收入在《中国药典》(2005版)[3]。柴胡具有和解表里、舒肝解郁、升阳的作用,主治寒热往来、胸满胁痛、口苦耳聋、头痛目眩等症。现代药物化学分析发现,柴胡含有挥发油、柴胡醇、不饱和脂肪酸、葡萄糖、菠菜甾醇及柴胡皂苷等化学成分[4-6]。本文从不同炮制法柴胡化学成分、功效的影响角度来探讨炮制对柴胡质量的影响。

1 柴胡的炮制方法及目的

1.1 生 用

取原药材,除去杂质及残茎,洗净,润透,切厚片,干燥。生品用于解表退热,对外感风寒、发热头痛等症有较好的疗效。

1.2 醋炙柴胡

取柴胡片,加入定量的米醋拌匀,闷润,待醋被吸尽后,置炒制容器内用文火加热,炒干,取出放凉。醋炙的主要目的是引药入肝,增强活血止痛的作用;降低毒性,缓和药性;矫嗅矫味及起到收敛之效。醋制品其升散之性缓和,疏肝止痛的作用增强,对于肝郁气滞的胁肋胀痛、腹痛等症有较好的作用。

1.3 蜜炙柴胡

取炼蜜,加入少量开水稀释,淋入净柴胡片中拌匀,闷润,置炒制容器内,用文火加热,炒至不粘手时取出放凉。蜜炙的主要目的是增强润肺止咳、补脾益气的作用,缓和药性,矫味,消除副作用,故古籍中有“蜜炒则和”、“蜜炙则润”的记载[7]。其适用于身体虚弱的患者。

1.4 鳖血炙柴胡

取净柴胡片,淋入净鳖血拌匀,闷润,置炒制容器内,炒干,取出放凉。鳖血炙品能填阴滋血,抑制其浮躁之性,增强清肝退热的功效。且古人也有“鳖血炙则补”的说法。

1.5 酒炙柴胡

将洗净或切制后的药物与一定量的酒拌匀,稍闷润,待酒被吸净后,置炒制容器内,用文火炒干,取出晾凉。酒炙的主要目的是改变药性、引药上行,增强活血通络作用,矫臭去腥等。

2 柴胡炮制的历史沿革

柴胡的炮制有着悠久的历史[8],早在南北朝的《雷公炮炙论》中就有去髭并头的加工方法。随着对用药的深入研究,炮制技术的不断发展,柴胡的炮制方法到唐代有熬法(《备急千金药方》),宋代有焙制法(《博济方》),元代有酒拌制(《丹溪心法》)、酒炒制(《原机启微》),明、清以后除沿用元代以前的炮制方法外,还增加了醋炒制(《医学纲目》)、炒制(《一草亭目科全书》)、炙制(《温病条辨》)、蜜制(《本草汇》)、鳖血制(《长沙方歌括》),并有“柴胡泻肝火,须用黄连佐之,欲上升则用根酒浸,欲中及下降,则生用梢”(《本草发挥》)及“酒炒则升,蜜炒则和”(《本草害利》)的记载[9]。然而现在其主要炮制方法只有醋炒、鳖血制等,《中国药典》(2005版)仅收载了醋制和生用两种方法。

3 柴胡炮制前后化学成分的比较

柴胡中含有多种有效的化学成分,如柴胡总皂苷、挥发油、柴胡多糖、α-菠菜甾醇等,不同的炮制方法也会使柴胡的有效化学成分发生改变。

3.1 柴胡总皂苷

有研究证明[10-11],柴胡皂苷有明显的中枢抑制、抗炎、特异性阻碍胆碱酯酶和显著的利尿作用,不同炮制方法对柴胡皂苷的含量影响有明显差异。郭炳新等[12]研究结果显示,酒炙品中柴胡皂苷含量高于生品和醋炙品,但醋炙品中皂苷含量低于生品。李晓东[13]研究发现柴胡生品总皂苷含量为2.52%,醋炙品为2.50%,且两者UV光谱重叠一致,通过薄层上与柴胡皂苷a,d标准品的RF值、斑点形状和颜色比较,证明两者均含柴胡皂苷 a,d。还有实验从柴胡、醋柴胡的甲醇提取液的紫外谱线图,可以看出炮制前后其有效成分变化不大;而柴胡和醋柴胡的氯仿提取液的紫外谱线图谱则有较明显的差别[14]。可以看出炮制前后其有效成分组成变化不大[15]。

尹传明等[16]通过测定柴胡各种炮制品皂苷含量表明,柴胡片与炮制品之间皂苷含量有显著性差异,其结果为酒柴胡 ＞醋柴胡 ＞柴胡片。范秦鹤等[17]研究结果也显示,柴胡经不同方法炮制后总皂苷含量发生改变,其含量由高到低依次为蜜柴胡 ＞酒柴胡 ＞醋柴胡 ＞原生药 ＞生柴胡,即原生药加工成饮片后,皂苷含量降低,经醋、酒、蜜炙后较生品有所升高,特别是蜜炙品,含量升高较多。口维敏[10]实验也得出柴胡炮制后总皂苷的含量由高到低依次为蜜柴胡 ＞酒柴胡 ＞醋柴胡 ＞原生药 ＞生柴胡。

不同炮制品中柴胡皂苷含量不同的原因可能是生柴胡加工过程中,要经过淘洗及浸润处理,使皂苷部分随水流失,造成生柴胡较原生药含量降低,而酒、醋、蜜柴胡在炮制过程中,由于辅料与加热的共同作用,可能会促使某些非皂苷类成分转化为皂苷类成分,使其含量升高,所以柴胡炮制品皂苷含量高于生品。

3.2 挥发油

相关研究[18-19]表明,柴胡挥发油具有解热、抗炎、抗肝损伤等作用。柴胡的挥发性成分含量较低,约占根的0.15%。挥发油主要由柴胡醇(bupleurumol)、β-蒎烯(β-pinene)、γ-松油烯(γ-terpinene)等四十多种成分组成,这些成分极易挥发逸散和氧化变质。范秦鹤等[17]实验结果显示,经不同方法炮制后挥发油含量呈上升的趋势,而生品与原生药无明显差异,即炮制后挥发油的含量依次为:蜜柴胡 ＞醋柴胡 ＞酒柴胡 ＞生柴胡。郭炳新等[19]研究表明,酒炙品中有效成分挥发油含量高于生品和醋炙品,而醋炙品中挥发油含量高于生品。但李晓东[13]通过实验证明,柴胡经醋炙后,挥发油含量下降了约20%,其1∶10蒸馏液在(276±1)nm波长处的光密度值下降了约 26.7%,反映在薄层图谱上,生品各个斑点的面积较大,且颜色也深。这一说法也在相关的实验研究[14]中被证实。尹传明等[16]通过研究柴胡炮制前后挥发油测定结果表明,柴胡在炮制时可致挥发油严重损失,其降低程度为醋柴胡 ＞酒柴胡 ＞柴胡。说明柴胡与炮制品及各炮制品间的挥发油含量还是存在差异的。所以说醋炙可影响柴胡的解热作用,这也与古人所谓“外感生用,勿令犯火,便少效”的说法是一致的。

3.3 柴胡多糖

余晖等[20]研究发现柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能,并使免疫系统抑制状态有一定程度的恢复。有实验研究显示,柴胡经炮制后多糖含量降低。

3.4 α-菠菜甾醇

王秦勇等[9]研究发现柴胡中含有 α-菠菜甾醇,这种成分具有较强的发汗解表作用,但受热易挥发,从而降低药理作用。柴胡经蜜炙后,α-菠菜甾醇挥发损失 30%,故能降低发汗解表作用。柴胡醋炙后其所含α-菠菜甾醇与酸反应生成酯,但这种衍生物没有药理作用,所以这就说明柴胡在其炮制前后 α-菠菜甾醇的含量由高到低为生柴胡 ＞醋柴胡＞蜜炙柴胡。

4 炮制前后柴胡功效比较

4.1 抗炎作用

柴胡中起抗炎作用的主要化学成分是柴胡皂苷,柴胡皂苷还有明显的中枢抑制、特异性阻碍胆碱酯酶和显著的利尿作用[10]。柴胡皂苷对许多炎症过程包括渗出、毛细血管通透性、炎症介质释放、白细胞游走和结缔组织增生等都有影响。柴胡经炮制后其皂苷的含量也发生了变化,所以柴胡炮制后抗炎作用强与生柴胡。

4.2 解热作用

柴胡中起解热作用的主要化学成分是挥发油,挥发油还具有解热、抗炎、抗肝损伤等作用。除了挥发油能起到解热作用外,柴胡皂苷也能起到解热的作用,但与挥发油不同的是大量柴胡皂苷还能降低正常动物的体温[21]。炮制后柴胡的挥发油含量必然会受到影响,其解热作用强度也会发生变化。

4.3 提高机体免疫力的作用

柴胡中的柴胡多糖是作为提高机体免疫力的主要化学成分,且有研究[12]表明,它能提高小鼠体液和细胞免疫功能,并使免疫系统抑制状态有一定程度的恢复。炮制的方法不同其所含的柴胡多糖含量也会发生变化,其功效也会有强弱之分。经实验研究[20]证明,柴胡炮制后其柴胡多糖的含量都呈下降趋势,所以我们现在一般使用生柴胡来提高机体免疫力,有较好的功效。

4.4 发汗解表的作用

柴胡中用作发汗解表的主要化学成分是α-菠菜甾醇,但是α-菠菜甾醇受热后易挥发从而造成其功效的下降,所以,临床多使用生柴胡来起到发汗解表的作用,并且比起用其他炮制品有更好的疗效。

5 小 结

柴胡炮制后会引起有效化学成分的改变,炮制前后柴胡总皂苷的含量变化由高到低为蜜柴胡 ＞酒柴胡＞醋柴胡＞原生药＞生柴胡;挥发油的含量变化为蜜柴胡 ＞醋柴胡 ＞酒柴胡 ＞生柴胡;柴胡皂苷和α-菠菜甾醇在生柴胡的含量中最多;经过炮制后柴胡皂苷和 α-菠菜甾醇含量均呈下降趋势。由于柴胡炮制前后的有效化学成分发生了变化,所以导致其功效也发生了改变,对于抗炎和解热功效比较好的是蜜柴胡,因为其中皂苷和挥发油的含量比较高;而对于提高免疫力和发汗解表则较多使用的是生柴胡,生柴胡较炮制品在功效上更胜一筹。

对于柴胡炮制前后有效成分的改变,不同炮制品的改变各有不同,但经紫外光谱实验得出结论,生柴胡和醋柴胡中的有效成分没有明显差异,而其他炮制品与生柴胡、炮制品与炮制品之间的化学成分含量都有较大的差异。相对而言,在临床用药中使用生柴胡和醋柴胡可以取得好的功效,且在应用时比较好控制与使用,所以这也可能是只有醋制和生用两种方法被收入《中国药典》(2005版)的原因之一。

柴胡炮制前后其成分的改变是不完全一样的,由于种种因素,差异性的产生是不可避免的。如郭炳新和李晓东在生柴胡和醋柴胡炮制前后柴胡总皂苷变化量的问题上就产生了争议,其原因可能是由于在炮制过程中药材的产地,药材的生长地域与气候的差异,药材采集时间的不同以及不同的人对于同一现象的不同看法,他们的观察点是不同的,思维也不一样。同时在实验操作中也会加入一些个人因素,这些因素可能就造成了差异性的产生。

综上所述,炮制方法的不同会使柴胡的有效化学成分发生改变,同时也会使柴胡的功效发生改变。

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