陈柳欢

大环内酯类抗生素及其临床应用进展

陈柳欢

目的综述大环内酯类抗生素及其临床应用进展。方法查阅文献资料,从大环内酯类抗生素的作用机制及耐药性、不良反应、临床应用进展概括大环内酯类抗生素及其临床应用进展。结果大环内酯类抗生素有抗茵作用以外的药理作用及临床新用途。结论第三代大环内酯类抗生素抗茵谱扩大,半衰期延长,不良反应少。

大环内酯类抗生素;临床应用进展

上世纪五十年代初红霉素A(erythromyeinA)即已应用于临床,七十年代后期研究发现,红霉素及其衍生物不仅对某些日益流行的致病源如支原体、衣原体、军团茵、弯曲杆菌有效,而且对一些刺手的新致病原如弓形休、分枝杆菌,包柔螺旋体也有活性,因此,对大环内酯类抗生素的结构改造研究又再度受到重视且日趋活跃,从而促进了新型大环内酯类抗生素的发展。

针对红霉素 A酸性失活的化学修饰,产生了第二代大环内酯类抗生素如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素。与红霉素相比,第二代大环内酯类抗生素的抗菌谱有所扩大、抗菌活性增强。口服吸收好,体内分布广,组织浓度高,半衰期长,不良反应少,因而获得了广泛的临床应用。但由于其主要局限于药物动力学性能上的改善,其对耐药菌的抗菌活性弱并有交叉耐药性。近十年来对红霉素及其衍生物结构改造的研究,获得了第三代对耐药菌有效的大环内酯类抗生素,如酮内酯类的泰利霉素(telithromycin)和喹红霉素(cethromycin)等,具有突破性意义。……