毛润泽

(河南师范大学 ,河南新乡 453007)

嘌呤本身不存在于自然界中,但其衍生物 (也常称为嘌呤碱)在自然界分布很广,如腺嘌呤和鸟嘌呤是核酸的组成部分。嘌呤体系包括天然和合成两大类物质,其中最常见的嘌呤衍生物有咖啡碱、茶碱、腺嘌呤、鸟嘌呤、2,6-二氨基嘌呤、6-巯基嘌呤、2-氨基 -6-氯嘌呤,2,6-氯嘌呤等。随着近年来全世界制药工业前所未有的发展,与之相关的医药中间体的研究开发任务艰巨。有资料报道:为了满足国内化学原料生产需要,每年我国需花费3 000万美元进口各种中间体 5 000 t以上,医药中间体不仅在国内有广阔的应用前景,且在国外也有潜在的市场。

1 6位芳基化嘌呤衍生物的合成路线

1.1 9-苄基 -6-苯基嘌呤的合成路线

1.2 9-正丁基 -6-苯基嘌呤的合成路线

2 6位芳基化嘌呤衍生物的合成实验

2.1 仪器、药品与试剂

仪器:ZF-2型紫外仪,上海市安亭电子仪器厂;显微熔点测定仪,四川大学仪器厂;85-2型磁力搅拌器,河南省巩义市予华仪器有限责任公司;磁力搅拌器,河南省巩义市予华仪器有限责任公司;循环式多用真空泵,郑州市长城科工有限责任公司;核磁共振仪 BrukerAC 400,瑞士布鲁克公司;电子天平,奥豪斯仪器 (上海)有限公司。

药品与试剂:溴化苄,化学纯,上海化学试剂总厂;氢化钠,分析纯,上海达瑞精细化学品有限公司;N,N-二甲基甲酰胺,分析纯 AR,天津市德恩化学试剂有限公司;四 (三苯基磷)钯、苯硼酸、碳酸铯,氢碘酸,均为化学纯,上海达瑞精细化学品有限公司。

2.2 9-苄基 -6-苯基嘌呤的合成

向 50 mL圆底烧瓶中加入 20 mL DMF,称取 15 mmol 60%的NaH(0.603 g)。……