吕 伟 裴 瑾 王 斓 张海锋 柳怀玉 韩 冰 (吉林大学药学院生物药学系，吉林 长春 300)

紫杉醇长效PLGA微球的制备、性质及其在体内抗H22型肝癌的疗效

吕 伟 裴 瑾 王 斓1张海锋 柳怀玉2韩 冰 (吉林大学药学院生物药学系，吉林 长春 130021)

目的 制备长效紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球，对微球的常规理化特性、体外释放特性进行考察并对该微球的抗肝癌疗效进行鼠体内评估。方法 采用单乳溶剂挥发法制备紫杉醇PLGA微球成功后利用激光粒度分析仪测定其平均粒径，利用扫描电镜观测微球表面形貌，对3批微球样品进行载药量及体外释放检测，构建小鼠H22肝癌模型，以瘤内方式给药，给药15 d后观测肿瘤病理切片，评估疗效。结果 微球表观平整，形态圆滑，平均粒径为36.4μm，3批样品平均载药量为7.42%，可维持30 d左右的体外释放，体内实验显示微球具备良好抗H22型肝癌疗效。结论 所制备的紫杉醇PLGA缓释微球具备良好的理化特性、体外释放特点并具备良好的抗肿瘤疗效。

紫杉醇;PLGA;微球;H22型肝癌

紫杉醇是从植物紫杉中提取的一种化合物，是近些年来发现的一种高效抗肿瘤药物〔1〕，其高效的抗肿瘤特性已在包括卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤的治疗方面得到了验证〔2～4〕。作为细胞微观的特异性稳定剂，紫杉醇可促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制细胞的有丝分裂，使肿瘤细胞周期中止，由此起到抗肿瘤功效〔5〕。有研究将紫杉醇用于肝癌治疗，发现紫杉醇可影响肝癌细胞的细胞外信号转导，从而引起细胞凋亡，并且可抑制肝肿瘤组织血管形成及肝癌细胞转移〔6〕。……