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喷昔洛韦原位胶化滴眼液的制备与质量控制

2011-01-28李军杨惠玲

医药导报 2011年4期

李军,杨惠玲

(郑州大学第一附属医院药剂科,450052)

喷昔洛韦(penciclovir)是英国SKB公司开发的开环核苷类抗病毒药物,是无环核苷活性衍生物,是伐昔洛韦的活性代谢物。有抗单纯疱疹病毒 HSV-Ⅰ,HSV-Ⅱ,带状疱疹病毒等的作用,它的作用机制与阿昔洛韦相似。与阿昔洛韦比较,其抗病毒效果显著,是一种抗病毒谱较广的药物[1]。主要用于治疗单纯疱疹病毒引起的感染,也可用于治疗带状疱疹病毒感染。喷昔洛韦同类药物的眼用凝胶剂治疗病毒引起的疱疹性角膜炎、眼睑单纯疱疹、病毒性角膜炎及流行性结膜炎等,均有较好疗效[2-3]。笔者研制了喷昔洛韦原位胶化滴眼剂并制订质量标准。

1 仪器与试剂

高效液相色谱仪(美国Dionex P680);UV-754紫外分光光度仪(上海第三分析仪器厂);喷昔洛韦(丽珠集团常州康丽制药有限公司,批号:061208);喷昔洛韦对照品(由原料药精制所得,含量>99.5%);海藻酸钠(青岛胶南明月海藻化工有限公司 ,批号:061113);硼酸(青海制药厂有限公司,批号:060521),其余试剂均为药用规格或分析纯。水为注射用水。

2 处方与制备

2.1 处方 喷昔洛韦2 g,海藻酸钠10 g,硼酸18 g,5%羟苯乙酯醇溶液10 mL,注射用水加至1 000 g。

2.2 制法 称取海藻酸钠 10 g,加入注射用水200 mL,水浴加热,搅拌使溶解;另取喷昔洛韦2 g,硼酸18 g,用适量注射用水溶解,搅拌加入尼泊金乙酯醇溶液(必要时加热),混匀。在迅速搅拌下将喷昔洛韦溶液缓缓加入制备好的海藻酸钠溶液中,搅拌至澄清,以0.1 mol·L-1的氢氧化钠溶液调 pH 至5.0 ~7.0,混匀,抽滤,经滤器加注射用水至全量,以100℃流通蒸汽灭菌30 min,无菌分装,即得。……

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