杨传旭，葛志强

药物的靶向给药已成为近年来药物输送系统领域研究的热点。药物的靶向可分为被动靶向和主动靶向，被动靶向是指依靠药物自身的设计或所制备的药物载体的粒径、形状等因素减少与非靶细胞、组织及器官的非特异性相互作用来增加靶部位/非靶部位的药物水平比率。而主动靶向是指利用抗原-抗体结合或配体-配基结合等生物特异性相互作用来实现药物的靶向传递，目前可作为主动靶向的配体或“靶向载体”的主要是抗体、多肽、叶酸、多糖。而近几年国外以核酸适体（aptamer）（包括 DNA 或 RNA）作药物主动靶向给药载体的研究日益受到研究人员的关注，已成为主动靶向给药系统研究领域的新课题。核酸适体是一段寡聚的单链 DNA 或 RNA，一般由 20～80 个碱基构成，分子量介于 6～25 kD，能折叠成特殊的三维结构，特异性地识别并结合蛋白质、糖类、核苷酸等分子[1]。大量研究结果表明，通过设计核酸适体与药物的结合体，能够实现药物或药物载体的靶向传递，提高药物疗效并减轻不良反应，为主动靶向给药系统的开发提供了新的方向。本文就以适体作为药物靶向载体的研究进展做一简要综述。

1 核酸适体作为“靶向载体”的优势

选择一种具有高特异性与亲和性的“靶向载体”一直是制约主动靶向给药系统研究的瓶颈。虽然抗体、多肽和叶酸等分子已有作为药物靶向载体研究成功的报道，但这些化合物应用均存在着目前难以克服的缺陷。……