李伟 沈祥广

1.国外应用情况

1.1 口服长效制剂

目前，国外研究的口服长效制剂主要为控释胶囊和缓释大丸剂。最早投放市场的是瘤胃巨丸剂PARATECT Bolus(辉瑞公司生产)，是一种甲噻嘧啶持续释放丸，其构造为在聚乙二醇惰性载体中含有22.7克酒石酸莫化太。药物借助化学扩散作用释放，可持续释药约90天，主要用于驱除胃肠道线虫，以防治寄生虫性为。应用较广的有伊维菌素控释胶囊和缓释大丸剂。

1.2 注射用长效制剂

鉴于血药浓度波动会带来严惩的副作用，有人试将胃吐灵制成一种兽用半固体注射用控释制剂来解决这一咱问题。因药物本身具有酸性和良好的水溶性，可将其溶解于聚合物骨架中。

1.3 植入型长效制剂

Leboeuf等探究了分别载有不同数量用于人工授精的精子的两种类型阴道用海绵状控制释放装置，对羊发情期、排卵期前后的LH激素达峰时间、产崽速率的影响。此装置可不考虑季节因素，定时对母羊进行人工授精，因而可长期使母羊维持高产奶量。生育能力和生育率也较高，并不受海绵的不同类型或人工授精的精子数量的影响。同时试验证实使用此装置可使孕激素用量由45毫克降至20毫克而不影响母辜的能育性和多产性。

2.国内的应用情况

2.1 注射用长效制剂

张守发等在β-内环精精饱和液中加入贝尼尔，使之成为注射用缓释悬液。该缓释剂具有药物分布均匀、流动性好、稳定性较好等特点。通过兔、牛体内的免疫学测定证明，药物释放对照水剂处长0.8～1倍。

2.2 口服长效制剂

夏文江等报道，绵羊春季投放丙硫苯咪唑（阿苯哒唑）瘤胃控释剂1枚/只，在给药后86天时，虫卵养活率93.7%，驱净率达88%；而绵羊一次口服长效制剂丙硫苯咪唑10毫克/千克体重，45天虫卵减少率已降至77.42%，驱净率42%，且体重和前毛量试验线与空白对照组差异极显著。秋季驱虫试验表明，投药100天后，瘤胃控释制剂组和一次口服组（10毫克/千克）驱净率分别为85.5%和26.4%，给药后170天，剪毛量、体得试验组显著高于对照组。齐志明等研制出一种含铜、锌、硒、铁四种元素且投放到瘤胃的复合微量元素缓释剂。经试验证明，投服缓释剂后奶牛血清及乳汁中相关元素会计师有明显的变化，且能维持较长时间，与此同时微量元素缺乏相关的疾病发病大大地降低，生产性能也有明显的提高。

2.3 皮下埋植长效制剂

目前，国内皮下埋植的长效制剂的研究主要集中于吡喹酮缓释制剂的研制。叶萍等皮下埋植PZQ缓释制剂治疗小鼠日本血吸虫病，实验结果提示，不但可较长PZQ有效浓度，而且可能降低毒副作用。

2.4 其他给药方式的长效制剂

张楚霜等将农药杀虫磺制成缓释片，然后配制不同浓度的缓释液，分组投放于钉螺孳生地，在不同浓度下浸杀不同时间后，考察其休养钉螺丝的效果。两次现场试验结果表明，杀虫磺缓释剂对成螺、幼螺卵均有较好的杀灭作用，有效期分别为128天和142天；春季施药1次，能达到控制当年的钉螺扩散。