李立梅　赵晓青　郭忠辉　王静力

【摘 要】 通过研究棉酚衍生物—牛磺酸棉酚（GSNH）对大鼠精子乳酸脱氢酶的作用机理发现，随着大鼠服药量的累加，作为精子活动能源的主要酶系之一，乳酸脱氢酶（LDH）的X-同工酶（LDH-X）逐渐减弱至消失，GSNH通过竞争抑制精子线粒体特异性酶—LDH-X，使精子的浓度能量来源被彻底阻断，从而产生了抗生育作用。

【关键词】 棉酚衍生物; 乳酸脱氢酶; 机理; 抗生育

棉酚（Gossypol）是我国首创的男性避孕药，对棉酚的研究和临床观察中发现，长期使用棉酚具有一定的毒副作用[1]。为达到既保持棉酚抗生育性能，又降低棉酚毒副作用的目的，我们进行了棉酚的分子结构改造[2-4]，合成了棉酚衍生物GSNH，并对它的抗生育机理进行了研究。研究发现GSNH作用机理与棉酚相似，GSNH通过竞争抑制精子线粒体特异性酶—LDH-X，使精子的能量来源被彻底阻断，从而发生了抗生育作用。

1材料与方法

1．1主要材料、试剂与大型仪器

（1）GSNH，由吉林省人口生命科学技术研究院实验室提供。（2）棉酚、醋酸棉酚(山东中医药大学提供)和GSNH溶液配制：先分别以1%羧甲基纤维素（CMC）助溶，再以蒸馏水稀释，配制成所需要的浓度。（3）Wistar大鼠，由吉林大学动物室提供，平均体重230g。（4）所用各种酶及显色物质等生化试剂均为Sigma产品；普通试剂为分析纯以上。（5）紫外分光光度计，日本岛津UV-260。（6）超声细胞粉碎仪，美国Soniprep150。（7）低温高速离心机，美国Beckman J2-MC。（8）电泳仪。

1．2实验方法

1．2.1动物分组、剂量及给药方法健康成熟雄性大鼠，平均体重230g；40只大鼠分成四组， 10只/组。分别为阳性对照组、样品高剂量组、样品低剂量组、阴性对照组。……