近日，FDA批准Rexulti（Brexpiprazole）的新适应证上市申请，用于治疗阿尔茨海默病痴呆症（AAD）相关的激越症状。这是FDA批准的首款，也是目前唯一一款用于这类患者的药物。

Brexpiprazole是一种非典型抗精神病小分子药物，对大脑内的单胺能神经传导系统具有调控作用，是5-羟色胺（5-HT1A）和多巴胺D2受体部分激动剂、5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺a1/2受体拮抗剂，并对其他中枢单胺能受体亚型有广泛的结合亲和力。

Brexpiprazole最早于2015年7月获得FDA批准在美国上市，用于治疗成人精神分裂症及重度抑郁症的辅助用药；2021年12月，FDA批准Brexpiprazole的补充新药申请，用于治疗13-17岁儿童患者的精神分裂症。

阿尔茨海默病激越指患者行为和情绪过度表现，特征为坐立不安、活动过多或无目的的活动、情绪困扰、易激动、攻击行为、破坏性烦躁等。据统计，高达70%的阿尔茨海默病患者有激越症状。

此次新适应证获批是基于Brexpiprazole治疗AAD患者3项Ⅲ期研究的积极结果。

在所有3项Ⅲ期研究中，有9例患者报告死亡，其中8例是来自使用Rexulti的患者。FDA在其简报文件中指出，Rexulti对患者死亡率的影响与其他抗精神病药物的已知风险“一致”。FDA咨询委员会以9∶1的投票结果支持这款药物上市。