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药品是怎样炼成的

2016-06-24于跃

科学Fans 2016年3期
关键词:胶囊剂口服药针剂

于跃

安全有效

药物是用来治病的,在生产制作一种药品时,我们首先必须保证它的有效成分可以切实起到治疗作用。不仅如此,还要保证药品的该种剂型不能对人有害。举例来说,比如糖尿病患者用的胰岛素就全部是注射剂(针剂),没有口服药剂型,因为胰岛素本身是一种蛋白质,口服的话会被胃里的胃蛋白酶,肠道里的胰蛋白酶和肠蛋白酶分解,这样就无法起作用了。所以胰岛素这种药只能注射,不能口服。反之,像我们闹肚子时吃的乳酶生或培菲康就必须做成口服药,因为这两种药的主要成分都是肠道细菌,口服可以让药物中的肠道细菌顺利通过食道、胃进入肠道,调节肠道内各种细菌的数量,使肠道内的菌群环境平衡。但是,如果将这种药品制作成针剂,通过注射进入到血液或肌肉里,则会造成感染。

所以不同的药,由于药物成分及作用机制不一样,为了用药安全有效,必须采用不同的剂型和给药方法。

稳定可控

药品不像食物,多点少点无所谓,其作用会随剂量的微量变化而变化,少吃点可能治不好病,多吃点甚至会要命。所以我们要精确地控制药品的剂量,并且要保证做好的药品不容易因存放而失效。在这一因素下,口服药逐渐演变出了片剂和胶囊。

片剂就是我们说的药片,这是使用最广泛的一种剂型,它是由药丸发展形成的。片剂最大的好处就是可以使药品剂量稳定,因为很多药都是剂量很小的,比如常用的降压药硝苯地平一片的有效剂量仅有10毫克,如果只用这10毫克做成药物的话,那恐怕这片药比小米粒还要小。所以为了让药片便于使用和方便识别,一般会添加辅料把它做成特定的形状,比如硝苯地平就是添加了硬脂酸镁和淀粉做成黄色的小圆片。辅料除了上面这个作用,还决定了药片的用法不同。比如用最普通的淀粉辅料做成的片剂就只能吞服,但是加了糖的片剂就可以做成咀嚼片,添加遇水易溶的辅料可以做成含片,而用遇水产气的辅料则可以做成泡腾片。

而说起这一不小心会卡喉咙的胶囊,除了具有与片剂同样的便于控制剂量的优点外,它还有很多片剂不能取代的优点。首先它可以掩盖药物的不良味道,比如大蒜素胶囊,要是在服药时咬开胶囊,会有一股浓烈的蒜臭味弥漫在口腔里经久不散;其次,它可以减少药物对消化道的刺激,比如一些喹诺酮类抗生素的口服剂型,由于对消化道刺激大,容易引起恶心、反酸、胃痛等症状,所以多使用胶囊剂;第三,在片剂药物不好控制药物释放节奏的时候,胶囊药物能更好地控制,比如我们前文提到的培菲康,这种药物就是把双歧杆菌活菌放在胶囊里制成的。我们知道胃里是有胃酸的,如果不用胶囊,当双歧杆菌经过胃时,就基本上都被胃酸杀灭了。而采用胶囊剂型后,由于胃里主要含有的是胃蛋白酶,不能分解制作胶囊的材料,所以可以保证胶囊到达肠道再溶解释放。在早年,药物控释技术还不纯熟的时候,对于很多肠溶剂、缓释剂都是要用胶囊剂型的。但是随着科技的进步,片剂剂型制作技术不断更新,逐步产生了很多缓释片及控释片来取代胶囊。最好的例子就是我们常用的感冒药,比如康泰克。早年间的康泰克是胶囊剂,里面有快速释放的药物颗粒和缓慢释放的药物颗粒,当胶囊服下裂解后,这两种颗粒分别起到快速缓解症状和维持缓解症状的作用。但是现在的新康泰克采用的就是片剂,是因为缓释技术的提高,不必再采取以前的胶囊剂型。因为胶囊剂体积较大,不易吞咽,所以现在大部分药物都抛弃了这一剂型。

方便用药

设想一下,如果我们得了高血压,需要每天用药来控制病情,这时候如果治疗高血压的药是针剂的,那将是一件多么痛苦的事,得天天挨扎才行,所以为了方便,高血压的药绝大多数都制作成了口服药,而糖尿病患者使用的胰岛素由于上文提到的问题必须制成注射剂,也就导致了糖尿病患者比较抵触打胰岛素。再设想一下,当患者突发重病,人事不省,危及生命,这时候的抢救肯定是要争分夺秒。如果抢救药物都是口服药,还必须得通过肠胃消化吸收,那很有可能还没等药物得到消化,病人就先扛不住了。而对于那些无法张口的患者来说口服药更是灭顶之灾,所以对于抢救药物,必须做成针剂,还得是液体针剂,这样才方便医务人员更快地用药。除了用途不同采用的剂型不同,同样剂型的药物为了让患者更能接受,使用起来更方便,也在不断改进,比如硝苯地平这个药,最开始是要一天吃三到四顿,后来出了缓释片,改为一天两顿,再后来出了控释片,改为一天一顿。再比如非要打针的胰岛素,也出现了每天只需要打一次的长效制剂。所以越是需要长期使用的药,越要尽量做成口服药,次数要少;而越是要决速给药,短期用药的药物,越是要做成注射剂,持续时间要短。

市场因素

商家生产销售药物,目的是为了盈利,既然要盈利就必须保证药品要合乎市场需求,便于运输和销售,这一点在中药生产研发领域展现得非常明显:传统中药是以汤药为主,一副汤药往往需要很多种药材搭配煎制,这样要想大量生产销售汤药很难,而且熬制成的汤药不易保存,容易变质失效,为了解决这些问题,药品生产厂家利用现代技术尽量使汤药这种液体剂型转变为丸药,颗粒剂,口服液或者糖浆。这样既提高了药物的纯度,又方便运输、贮存。所以大家才能看到很多中成药,如板蓝根冲剂(颗粒剂),牛黄解毒丸(丸药),养阴清肺口服液(口服液),蜜炼川贝枇杷膏(糖浆)……

药品生产是十分精密复杂的事,除了这四个因素外,还要考虑到药物溶解度、生物利用度、药品的分散相以及是否存在配伍禁忌等问题,任何—种药,是口服还是打针,是做成药片还是胶囊,都是经过仔细研究决定的。当然,随着科技的发展,我们的药物也变得越来越方便保存和易于服用了,并且现在也有很多针对婴幼儿的药品已经制作得口感相对可口,在将来,药品多半会变得越来越易于服用。不过当然,能够远离疾病和药品才是最好不过的。

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