李春艳

（北大湖中心卫生院药剂科，吉林 吉林 132200）

环糊精是环糊精聚糖淀粉转位酶作用于淀粉后经水解环合而成的产物，是水溶性的，白色结晶粉末，具有稳定的晶体结构。酶解环合后得到的由6～12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物，是良好的天然合成包合材料。常见的是α-，β-和γ-环糊精，其中以β-环糊精在药剂学上应用最为广泛，其孔隙径为0.6-1nm，与药物适当处理后，可将药物包含于其环状结构中形成襄状包含物，供口服或注射，因其超微结构，故分散效果较好，易于吸收，且释药缓慢，副反应低。β-环糊精成筒状结构，小分子的药物与其制成环糊精包合物后，借助范德华力、氢键、和疏水作用，形成主客体化合物。主体是环糊精，客体是小分子的药物。β-环糊精是目前发现的比较理想的宿主分子，而且具有酶模型的相关特性。能显著改善药物理化性质[1-10]。

由于β-环糊精独特的环状中空超微结构，小分子的药物作为客体化合物被制成包合物，是为了改良本身的不利因素如不稳定性、刺激性、不良气味、难容性等，以便更好地被利用。其包合物对药物呈现单分子水平包合，能充分发挥药物理想的药理作用。β-环糊精具有"外亲水，内疏水"的特点，可以与药物及各种有机化合物形成包合物，从而在药物制剂的应用中有多种作用。

1 增加药物的稳定性

凡容易氧化的药物如维生素C，被制成β-包合物后可防止其氧化。活性维生素D3衍生物与β-环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧有极大的稳定性。前列腺素及其衍生物与β-环糊精形成的包含物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定。

2 增加药物的溶解度和溶出速度

在不同的pH条件下，前列腺素E1与β-环糊精形成包合物后，其溶解度和溶出速度均会增加。

3 增加药物的生物利用度

羟丙基β-环糊精分子里的羟丙基的主要作用有增加药物水溶性的作用，可以提高口服给药及局部给药的生物利用度。又由于β-环糊精把小分子的药物包合后，改变了药物的溶解性和溶出速度，使药物的吸收速度加快，从而明显提高药物的疗效和生物利用度。药物形成包合物后，使膜的通透性、蛋白质的结合性发生改变，从而药物的生物利用度也发生了改变。

4 降低药物的刺激性和毒副作用

抗癌药物具有强大的刺激性和毒副作用，与β-环糊精制成包合物后，在体内经酸水解，呈分子状分散，易于吸收，毒副作用大大降低。蟾酥具有不良气味，将其制成β-环糊精包合物，掩盖药物的气味，减少刺激性、降低毒性。

5 环糊精在化学领域也有广泛的应用

环糊精的氧化作用：将环糊精引入氧化反应后，可以使氧化反应在温和的条件下就能进行，减少了副产物的生成，达到了理想的收率。使氧化反应具备了绿色有机化学的特色。为有些药物的制备提供了理想的条件。

6 调节给药速率

孙氏等通过对大蒜油进行β-环糊精包合，再制成凝胶骨架缓释片，可以延长作用时间、减少用药次数、降低大蒜油对胃肠道黏膜的刺激性，比纯大蒜油具有更好的应用价值。

7 眼、鼻、直肠和皮肤用药

羟丙基β-环糊精对眼角膜刺激性小，适合作眼科用药物的增溶剂，对鼻黏膜的毒性和刺激性也小，作为鼻促渗剂油酸的稳定剂和助溶剂能提高其促透作用。能显著提高氢化可的松、地塞米松和地塞米松醋酸酯的溶解度，进而增加这些药物从水溶性栓剂基质中的释放羟丙基β-环糊精的促透作用可提高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度，对于皮肤给药可促进药物扩散。

8 结 语

由此可以看出，β-环糊精已广泛用于药物制剂的生产和质量控制中，在现代药物制剂技术中的应用具有不可替代的作用，在未来的日子里，β-环糊精的开发与应用将更加广泛。

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