刘芬菊

苏州大学苏州医学院放射医学与防护学院，放射医学与辐射防护国家重点实验室，苏州 215123

氚标记化合物在医学领域中被广泛应用，如3H 标记的胸腺嘧啶核苷（3H-thymidine,3H-TdR）在淋巴细胞辐射效应中生物大分子损伤的早期研究[1]、H3标记的生物大分子用于研究物质在体内的代谢、扩散、交换等。此外，氚还被用于标记放射性化合物，追踪某些生物分子的行踪和代谢，以及新药的药物代谢与药物动力学的研究[2]。通过上述方法能获取药物在生物体内的代谢动力学参数，测量生物吸收利用度、器官与组织分布，计算排泄的速度与途径等数据资料，因此氚在新药研发过程中发挥着重要作用。应用氚标记方法还可以检测机体免疫功能，观察辐射后的生物效应和药物治疗后的疗效等[3-4]。

1 氚标记化合物的合成方法

1.1 氚标记化合物的化学合成法

氚标记化合物的化学合成法包括直接化学合成法和生物化学合成法。直接化学合成法是以氚气、氚水或金属氚化物为原料，通过催化还原、氚-卤取代等反应来制备氚标记化合物。其优点是可以制取定位的和近于无载体的氚标记化合物，反应副产物少，产品易于纯化；其缺点是有时化学合成步骤多，产品的化学和放射化学回收率低，难以制备多种复杂的天然产物和生物聚合物的氚标记化合物，在分子重排和同质异构现象中容易出现氚标记的转移。而生物化学合成法是以氚标记有机化合物或含氚无机化合物为作用物，利用特异酶反应和非特异反应来制备所需的氚标记化合物[5]。……