吴必俊，孙兵，王振锋

(江苏扬农化工股份有限公司，江苏 扬州 225000)

0 引言

传统的双酰胺类农药表现出优异的杀虫效果，但缺乏靶向性，有可能杀灭有益的昆虫。为了研制具有导向杀虫能力的农药，可通过化学合成形成二肽类双酰胺农药。此类药物可在植物的韧皮部实现输导，能够提高对刺吸式害虫的杀灭效果，应用前景广泛。

1 二肽类双酰胺导向农药合成路线

1.1 目标合成物

双酰胺类杀虫剂在农药市场中占据着重要地位，目前已经上市的产品包括氟苯虫酰胺、氯虫苯甲酰胺、环丙虫酰胺等，其共同特点为具有“双酰胺”化学结构。研究过程的目标合成物为二肽类氯虫苯甲酰胺偶合物，合成基础为美国杜邦公司开发的氯虫苯甲酰胺(化学分子式为C18H14BrCl2N5O2)。此类农药具有较强的渗透性和内吸传导性，药剂进入植物后，沿着木质部传导至未施药的其他部位。从杀虫机理来看，主要作用于昆虫的鱼尼丁受体，使其过度释放钙离子，损耗害虫的肌肉调节功能，最终导致其停止取食，直至死亡[1]。

1.2 合成路线

1.2.1 总合成路线

合成路线包括四个核心步骤，每一步的目标合成物分别为2a-b(中间体)、3a-b(中间体)、4a-k(目标化合物)、5a-k(目标化合物)。化学合成的初始物料(以下称为初始化合物)如图1 所示，在适宜的条件下，由其中的有机物生成2a-b 中间体。再改变反应条件，依次生成3a-b、4a-k，最后生成二肽类氯虫苯甲酰胺偶合物5a-k，其化学结构式如图2 所示。

图1 合成线路的初始物料

图2 二肽类氯虫苯甲……