宋嘉霖，陈望梁，姚林声远，林鑫成，舒兵

（1.广东药科大学新药研发中心，广东 广州 510006；2.广东药科大学药学院，广东 广州 510006）

吲唑酮衍生物是重要的含氮杂环化合物，存在于一系列的药物分子和功能材料中[1-3]。一些稠合的和官能团化的吲唑酮衍生物（代表性化合物的结构式见图1）具有多种良好的生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗生育、抗高血压等，已经引起了广泛关注和研究[4-6]。吲唑酮类化合物作为吡咯酮的生物电子等排体，在药物化学和各类药物研究中较常见[7]。其中，氨基侧链和嘧啶基取代的吲唑酮类化合物在抗癌活性方面表现出潜在活性而备受关注[8-9]。此外，吲唑酮衍生物具有优异的光学性能，可以用作有机半导体和荧光探针[10-12]。因此，开发有效和实用的合成稠合吲唑酮衍生物的方法具有非常重要的意义。

图1 含有稠合吲唑酮骨架的代表性生物活性化合物Figure 1 Representative bioactive compounds containing fused indazolone skeleton

目前，合成稠合吲唑酮的方法已有不少文献报道[13-15]。据文献报道，吲唑酮可以作为导向基团，在金属Rh（Ⅲ）、Ir（Ⅰ）、Pd（Ⅱ）的催化下以串联反应的方式合成稠合吲唑酮杂环（图2a）。例如，Perumal等[16]报道了N-苯基吲唑酮为导向基团与炔烃的活化反应，该反应通过Rh（Ⅲ）催化C-H/N-H [4+2]环化，用于合成吲唑并[1，2-a]噌啉。2018 年，Sakhuja课题组使用α-重氮羰基化合物作为C-C 键合成子，在Ir（Ⅰ）催化下与1-芳基吲唑酮发生[4+2]环化反应，合成了稠合的吲唑酮[17]。该课题组于2021 年和2022年，先后报道了1-芳基吲唑酮通过Rh（Ⅲ）催化的C-H 活化/烯烃插入/还原与各种硝基烯烃的反应[18]和1-芳基吲唑酮在Pd（Ⅱ）催化下与丙烯酸进行C-H 活化/[4+2]环化反应构建稠合的吲唑酮[19]。……