已使用基因靶向抑制和突变工具阐明了许多潜在的新农药靶标位点，这些靶标被认为是不成药靶点。生物界的一些生物体利用毒肽来抵御或杀死天敌，农业化学工业已在田间应用一些肽类似物（草铵膦和双丙氨膦）。而药物学家一直在使用三维靶蛋白结构来发现和合成与上述的靶标表面紧密结合并抑制其活性的短肽。从氨基酸序列中快速阐明 3-D蛋白质结构的新计算工具刚刚出现，可用于阐明靶蛋白的3-D结构，预测与靶标蛋白结合的肽段，进一步修饰这些肽以增强其渗透、易位和温度稳定性。认为可利用这些开创性技术开发肽农药以及农药增效剂，这些农药作用于上述的靶标，并具有出色的环境和毒理学特征。