于金涛，滕建刚，李伊婷

(常州大学 石油化工学院，江苏 常州 213164)

2-吲哚酮是一类普遍存在于天然产物及药物分子中的结构，许多含有该类结构的分子都具有独特的生理活性，如抗癌、抗真菌、抗病毒等[1-3]。如图1所示，环丙烷环的2-吲哚酮(Ⅰ)是一种HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂[1]；3-氨基衍生的2-吲哚酮(Ⅱ)具有非常多的生理应用，其中包括对大鼠软骨增生的诱导作用等[2]；舒尼替尼(Sunitinib，Ⅲ)是辉瑞公司生产销售的一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂[3]。因此，对于2-吲哚酮化合物合成方法的研究吸引了研究者的注意[4-6]。传统上，2-吲哚酮类化合物是由强酸或强碱促进的苯胺与羰基化合物的缩合反应得到的。近年来，以丙烯酰胺为底物，通过对烯烃双官能化反应来实现2-吲哚酮结构的合成取得了巨大进展。在过渡金属催化或者无金属参与下，通过自由基对双键的加成、环化，得到一系列烷基化、芳基化、硅基化、磺酰化等官能化的2-吲哚酮化合物[7-10]。例如，课题组曾报道过的丙烯酰胺与过氧化二叔丁基(DTBP)的反应，得到甲基化的2-吲哚酮化合物[11]。

图1 几种含2-吲哚酮结构的药物分子

多氮杂环化合物在发生脱氮开环反应时，会转化为相应的金属碳烯或者活性自由基结构，因此广泛应用于有机合成方面。在这一领域，过渡金属催化的三氮唑脱氮开环反应研究较早，并实现了多种有用化合物，特别是杂环化合物的合成[12-13]。此外，其他的多氮杂环化合物，如苯并三唑[14-15]、吡啶三唑[16-17]、苯并三嗪酮[18]以及四唑[19-20]的脱氮开环反应研究也较多，并已成功应用于多种复杂结构的构建。……