刘兴 吴琼 李祎莹

【摘要】扁桃斑鸠菊为菊科草本植物，一般为灌木，有大约1，620属和超过23，600种。斑鸠菊属是大约1，000属中的一个属，其中扁桃斑鸠菊是最常见的物种，在热带平原尤为常见。扁桃斑鸠菊的叶子，即南非叶，也被称为苦叶，因为它具有很浓厚的苦味，并常常用作蔬菜或作为风味汤。其苦味主要是由于其抗营养成分，如生物碱，皂苷，糖苷和单宁等[1]。目前研究发现扁桃斑鸠菊叶的活性可归因于具有药理活性的复杂次级植物化合物。本文主要针对扁桃斑鸠菊的药理活性进行综述，为其开发利用提供基础。

【关键词】扁桃斑鸠菊；药理活性；研究进展

基金项目：海南医学院2016年培育基金（HY2016-1）； 2020年海南省科协青年科技英才创新计划项目（QCXM202023）； 海南医学院创新创业训练计划项目（S202011810030， S202111810029）

Research Progress on pharmacological activities of VernoniaamygdalinaDelile

LIU Xing1， WU Qiong2， LI Yiying3 1.Haikou Pharmaceutical Factory Co.， Ltd.， Haikou， Hainan 570311， China； 2.Hainan Puli Pharmaceutical Co.， Ltd.， Haikou， Hainan 571127， China； 3. School of basic medicine and Life Sciences， Hainan Medical College， Haikou， Hainan 571199， China

【Abstract】VernoniaamygdalinaDelile is a composite herb， generally a shrub， with about 1620 genera and more than 23600 species. Vernonia is one of about 1000 genera， among which VernoniaamygdalinaDelile is the most common species， especially in tropical plains. The leaf of almond dove， namely South African leaf， is also called bitter leaf because it has a strong bitter taste and is often used as a vegetable or as a flavor soup. Its bitterness is mainly due to its anti nutritional components， such as alkaloids， saponins， glycosides and tannins[1].At present， it is found that the activity of VernoniaamygdalinaDelile leaves can be attributed to complex secondary plant compounds with pharmacological activities. In this paper， the pharmacological activities of VernoniaamygdalinaDelile were reviewed to provide a basis for its development and utilization.

【Key words】VernoniaamygdalinaDelile；Pharmacological activity； Research progress

临床研究显示扁桃斑鸠菊可以改善正常血糖受试者的葡萄糖耐受量，空腹血糖和餐后血糖水平。扁桃斑鸠菊叶的乙醇提取物以400mg/kg的剂量，以500mg/kg二甲双胍和乙醇分别用作阳性和阴性对照，研究发现可以明显改善链脲佐菌素诱导的糖尿病和正常Wistar大鼠的葡萄糖耐受量。在实验中，尽管二甲双胍改善葡萄糖耐量表现更好，可以将血糖水平降低至5%的水平线，对照组在给葡萄糖之后，糖尿病大鼠血糖升高36.6%，而在诱导糖尿病之前用400mg/kg扁桃斑鸠菊叶预处理Wistar大鼠试验组导致大鼠的血糖增加约18.4%（相对于时间零点的血糖）。扁桃斑鸠菊叶水提物的抗糖尿病作用机制可能是由于增强葡萄糖的利用以及增强肌肉和肝细胞的吸收和转运。

高达11.2mg/mL浓度的南非叶热水提取物对血矛线虫卵并没有表现出显著的体外抗蠕虫活性，早期的体内试验也没有活性。虽然发现野生黑猩猩和大猩猩吃南非叶进行自我除虫，但上述体外和体内研究似乎不支持这种说法。然而灵长类动物吃这种植物具有排虫效果。有人推测是植物被吸收后的材料可能引起肠胃的机械搅拌从而导致排除蠕虫。

研究发现南非叶的DPPH自由基清除活性明显高于谷胱甘肽（P<0.05）。另外研究发现，跟谷胱甘肽相比，南非叶提取物对邻苯三酚自氧化产生的自由基清除活性要弱。目前已经确定扁桃斑鸠菊的80%丙酮提取物（Acetone extract）顯示出比70%乙醇或者70%甲醇提取物更强的过氧化物自由基清除能力[2]。扁桃斑鸠菊的多酚类提取物还显示出比谷胱甘肽高的金属螯合能力。另外扁桃斑鸠菊的丙酮提取物对铁离子的还原能力与谷胱甘肽的还原能力相似。

扁桃斑鸠菊被期待作为人工合成的降血脂药物替代物，研究发现扁桃斑鸠菊的甲醇提取物（MEVA）该试验通过测量大鼠血浆和肝脏中的总胆固醇，LDL胆固醇，HDL胆固醇，甘油三酯，脂质过氧化物（LPO），磷脂和谷胱甘肽（GSH）的水平来评价MEVA对脂质分布的影响。以胆固醇30mg/0.3mL的剂量，每周5次，连续9周，可以明显发现血浆和线粒体组分（PMF）的胆固醇水平分别显著增加33%和55%（P<0.05）。同时，100mg/kg和200mg/kg剂量的MEVA治疗可以导致血浆和PMF的胆固醇量分别减少20%、23%和23%、29%。MEVA明显降低了胆固醇诱导大鼠的PMF谷胱甘肽水平。这些结果可以明显表明MEVA的降脂作用，因此该天然提取物可以作为治疗高脂血症的潜在的药物。

有报道扁桃斑鸠菊的乙醇提取物对非癌性vero细胞系（来自非洲绿猴的C-1008肾成纤维细胞）具有相当大的体外细胞毒活性（IC50 = 60.33）。Adesanoye等研究表明，扁桃斑鸠菊叶（扁桃斑鸠菊）提取物在MCF细胞（乳腺癌细胞系）通过磷脂酰丝氨酸外后进一步使细胞坏死，从而产生细胞毒性和细胞凋亡，且存在浓度和時间依赖关系。其提取物也可以抑制BT-549乳腺癌细胞体外抗增殖。

扁桃斑鸠菊的甲醇提取物明显促进大鼠的胃肠蠕动和胃排空。尽管这些作用不如卡巴胆碱（1mg/kg）显著，但扁桃斑鸠菊提取物对大鼠粪便总量存在明显的剂量关系。番泻叶则比扁桃斑鸠菊提取物刺激更大程度的排便。胃肠蠕动增加是由于皂苷的存在，其可能通过直接刺激胃黏膜或合理含量的钙离子起作用，而这些钙离子对包括腺分泌和肌肉收缩在内的各种生理反应至关重要； 这些发现支持扁桃斑鸠菊在传统使用中的便秘和胃部不适。

研究表明，与对照组乙酰胆碱（1g/kg）相比，给予小鼠的离体子宫扁桃斑鸠菊叶的95%乙醇粗提取物0.385、0.5和1.0g/kg的剂量，结果显示在体外具有抗着床效果。在3mg/kg的剂量下，与对照组相比，着床位点的平均数目明显减少，活胎数和存活百分比也存在显著减少（P<0.05）。

在伤口愈合时，扁桃斑鸠菊的次生植物代谢物如皂苷，类黄酮和生物碱被认为是有效的抗微生物物质。Jisaka等发现其单体化合物对枯草芽孢杆菌和黄色荧光杆菌有抗菌作用。Vernodalol还对蜡状芽孢杆菌，流感嗜血杆菌，金黄色葡萄球菌，克里斯蒂菌和S.pyrogens（革兰氏阳性细菌）具有活性，但对革兰氏阴性菌，除对S.pooni有抑制作用（浓度为0.5m/ mL），对其他阴性菌是无活性的。

抗血小板药物可以降低血小板聚集。Vernolepin是从扁桃斑鸠菊叶的乙醇提取物中分离得到的倍半萜内酯化合物，且体外最佳浓度为1×10-5g/mL时表现出血小板抗聚集和解聚活性。在冻融期间，其显示出对兔血小板的“稳定作用”，它抑制花生四烯酸，ADP和胶原诱导的血小板聚集以及干扰ATP释放。

Krafi等通过使用48h微量测定技术，证明扁桃斑鸠菊的乙醇提取物对3D7氯喹敏感的NF-54很高的抗疟活性（9.82μg/ mL）。水和乙醇-水提取物显示出显著的抗疟活性，IC50分别为41.690μg/mL和44.03μg/mL。来自斑鸠菊的vernodalin和vernodalol的显著的体外抗疟活性；其IC 50值为1.1μg/ mL～4.8μg/mL。从扁桃斑鸠菊中分离的倍半萜内酯也显示不错的抗疟原虫活性（IC50<4μg/ mL）。

Oboh等人研究证明了扁桃斑鸠菊叶片和根的解热活性。通过对Wistar’s大鼠使用酿酒酵母（Brewer氏酵母）诱导发热，20h后测试动物的肛门温度。使用生理盐水（5mL/kg）作为安慰剂，250mg/kg的乙酰水杨酸作为对照组。结果显示，正如对照组观察到的一样，除了50mg/kg的扁桃斑鸠菊皂苷B，所有剂量的叶和根的水提取物和扁桃斑鸠菊皂苷都产生明显的温度降低（但是程度低于对照组）。其中叶的提取物解热活性比根的提取物高。

与对照组相比，扁桃斑鸠菊的水提取物可以剂量依赖性地增加CD4+细胞（P<0.005）。其免疫强弱可能与其单宁、皂苷和类黄酮等成分的含量相关。另一种可能的作用机制是由于增强白细胞的早熟和释放的结果。对Wistar大鼠使用剂量为200mg/kg～800mg/kg的扁桃斑鸠菊水提取物21天后，发现其的CD4+细胞与标准组相比具有明显增加，因此可以使用扁桃斑鸠菊水提取物增强人体免疫。

总体来说，扁桃斑鸠菊具有一系列的活性，也是非常常见的药用植物，在非洲地区使用广泛，值得进一步的开发利用。

参考文献

[1] 叶雅沁，林晓莹.扁桃斑鸠菊药理作用的研究进展[J].当代医药论丛，2018，16（19）：27-28.

[2] 郑文豪，王珍珍，李江，等.扁桃斑鸠菊叶酵素发酵过程中理化性质分析、抗氧化能力评价及对氧化应激细胞防护作用研究[J].食品工业科技，2021，42（18）：9-17.