钱纯果，金 路，朱龙平，周 洋，黎润南，杨得坡，徐新军，赵志敏*

桂枝中化学成分及抗肿瘤和抗炎活性研究

钱纯果1, 2，金 路1, 2，朱龙平1, 2，周 洋1, 2，黎润南3，杨得坡1, 2，徐新军1, 2，赵志敏1, 2*

1. 中山大学药学院，广东 广州 510006 2. 广东省现代中药工程技术研究开发中心，广东 广州 510006 3. 德庆县德鑫农业发展有限公司，广东 肇庆 526600

对桂枝中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化，并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构；通过测定化合物对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮（NO）的抑制能力，并采用MTT 法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力，进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性。从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物，分别鉴定为表儿茶素（1）、2-(3,4-二羟苯基)乙基-β--吡喃葡萄糖苷（2）、3,5-二羟苯基-乙醇-3--β-吡喃葡萄糖苷（3）、staphylionoside D（4）、glochidionionoside C（5）、柑橘苷 A（6）、dendranthemoside A（7）、euodionoside G（8）、euodionoside F（9）、3,4,5-三甲氧苯基-1--β--呋喃芹糖-(1′′→6′)-β--吡喃葡萄糖苷（10）、淫羊藿次苷D1（11）、淫羊藿次苷F2（12）、(+)-lyonirenisol-3a--β--glucopyranoside（13）、l--guaiacylglycerol-8--β- glucopyranoside（14）、邻甲氧基肉桂醛（15）、肉桂醛（16）、肉桂酸（17）、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛（18）、邻甲氧基苯甲酸（19）、(2,3) -5,7-二甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄烷醇（20）、苯甲酸（21）。其中，化合物1、20为黄酮类化合物，2、3、10～12为芳香苷类化合物，4～9为降倍半萜苷类化合物，13、14为苯丙素苷类化合物，15～18为苯丙素类化合物，19、21为苯甲酸类化合物。抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力，其半数抑制浓度（median inhibition concentration，IC50）为（34.11±3.42）μmol/L。化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用，其IC50分别为（5.27±0.62）、（7.98±2.41）、（7.91±0.81）、（70.34±3.07）μmol/L。化合物2～10、12、14首次从桂枝中分离得到，其中化合物3、5～9、14首次从樟科植物中分离得到，化合物4首次从樟属植物中分离得到；……