胡贺佳，陈艳，王爱民，王永林，巩仔鹏

(贵州医科大学 1. 贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室，2. 民族药与中药开发应用教育部工程研究中心，3. 药学院，贵州 贵阳 550004； 4. 遵义市产品质量检验检测院，贵州 遵义 563000)

药物代谢动力学(简称药动学)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。在创新药物研制过程中，药动学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。而生物样品的采集是药动学研究的首要环节，传统的取样方法主要是在特定时间点采集动物全血用于制备血浆或血清以及处死动物采集组织进行匀浆后处理分析，这种方法存在所需动物数量较大、前处理复杂、分析结果多为非游离型药物浓度、不能准确反映成分在机体内实时变化等缺点[1]。

在药动学-药效学(PK-PD)结合模型研究中，需要持续测定组织中的游离态药物浓度及其相应时间点的药理效应。传统取样不仅容易造成动物体液损失引起药物PK-PD行为的改变，而且长时间取样易使动物体液损失过多而死亡。微透析取样技术具有连续取样、动态观察、组织损伤轻、可在线检测等特点，在PK-PD研究中逐渐显示出巨大优势。同时，其可在多器官组织同时取样，为靶部位药物PK-PD的研究和阐明其作用机制提供了技术支撑。

随着微透析技术的日益成熟，其应用范围也从脑部逐渐扩展至心、肺、肝、胆、肾、眼、皮肤、血液等器官和组织，其中应用最广泛的部位包括脑、血液、皮肤、关节等[2-6]。……