黄 伟，陈宝军，赵思倩

(中国原子能科学研究院，北京 102413)

放射性标记化合物是指用放射性核素取代分子的一种或几种原子，使之能被放射性探测技术识别用作示踪剂的化合物。采用放射性标记化合物的示踪检测技术，具有灵敏度高、干扰少、方法简便、准确性好等优点，在研究物质分布、揭示反应机制、阐明迁移过程、微量物质分析、生物活性测定、医学临床诊断等方面扮演着重要的角色，已广泛地应用在工业、农业、医学及科学研究的各个领域[1-4]。用于制备放射性标记化合物的放射性核素主要有3H、14C、32P、35S、125I等。3H是纯β衰变核素，主要β射线能量18.6 KeV，半衰期12.3年，3H标记化合物具有高比活度的特点。14C也是纯β衰变核素，主要β射线能量156 KeV，半衰期5 730年，在空气中的最大射程为22 cm。3H与14C标记化合物作为示踪剂具有半衰期长，应用时不需要考虑衰变校正，放射性能量低因而防护容易，对操作人员辐射损伤小；毒性低、检测灵敏度高等优点。3H与14C还是生命元素的同位素，在制备标记化合物时不会影响该化合物的生物活性。由于3H与14C标记化合物具有的诸多优点，因而广泛地应用于生物技术、医药开发、农业、工业等领域。随着国家新药创新研究的开展，对3H与14C标记化合物的需求也在日渐增加。本文总结3H与14C标记化合物制备方法，分析应用领域，回顾国内发展情况，希望能促进3H与14C标记化合物的发展，满足国内科学研究对放射性标记化合物的需求。

1 3H与14C标记化合物的制备

1.1 3H标记化合物的制备

根据3H在标记分子中的位置是否确定，3H标记化合物的制备方法分可为定位标记和非定位标记两类。……