陈淑婷 李凤云

摘要：4，5-二氢噻唑类化合物在农药和医药领域具有广谱的生物活性，是科研人员广泛关注和研究的热点之一。本文从构筑4，5二氢噻唑母环结构骨架的角度出发，按合成原料种类对4，5二氢噻唑类化合物的合成方法和研究进展进行综述，以期为将来发现生物活性多样性的新型4，5-二氢噻唑类化合物的合成提供参考。

关键词：4，5-二氢噻唑;合成方法;研究进展

中图分类号：R914  文献标识码：A

4，5-二氢噻唑环是一类非常重要的含氮硫的五元杂环，存在于许多具有生物活性的天然产物中[1]，往往作为生物活性单元被引入到医药和农药分子中用于改善其生物活性[2]，在医药和农药方面有广泛应用。本文以据合成原料的不同，对其合成方法研究进展进行综述。

1  以腈类和2-氨基乙硫醇为原料

以腈类和2-氨基乙硫醇为原料制备4，5-二氢噻唑类化合物是一种应用最为广泛的的合成方法。两种反应物可以在多种条件下进行反应，其中最常用的条件是在磷酸缓冲液中反应合成。Bergeron（1999）等[3]报道了在pH为6.4的磷酸缓冲液中加热合成4，5-二氢噻唑类化合物的方法（图1），随后应用此方法合成4，5-二氢噻唑类化合物的研究工作又相继被报道[4，5]。

2  以亚胺酯类和2-氨基乙硫醇为原料

Li等[6]报道了以三乙胺为溶剂，苯基亚胺酯和2-氨基乙硫醇的衍生物半胱氨酸酯盐酸盐在加热回流条件下合成4，5-二氢噻唑酸酯类化合物的方法，其中苯基亚胺酯可以通过Pinner反应合成（图2）。

3  以羧酸类和2-氨基乙硫醇为原料