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左氧氟沙星脱羧杂质的合成研究

2021-11-01范良琴潘春玲张小玲石治川

西南民族大学学报(自然科学版) 2021年5期

韩 涛,范良琴,潘春玲,张小玲,石治川

(1.成都师范学院化学与生命科学学院功能分子结构优化与应用四川省高校重点实验室,四川 成都 611130;2.西南民族大学化学与环境学院,四川 成都 610041)

左氧氟沙星(Levofloxacin)属于喹诺酮类药物,喹诺酮类药物是一类合成抗菌药.左氧氟沙星的作用机理与其他喹诺酮药物类似,以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶为靶点,抑制细菌DNA的复制与转录,从而达到抗菌效果[1].体外活性表明其对革兰氏阴性菌和阳性菌均有很高的抑制效果,且对于一些会对其他抗菌药物产生耐药性的细菌也有很好的抗菌活性.左氧氟沙星因其不受质粒传导耐药性的影响,不会与其他药物产生交叉耐药性,且临床上具有溶解性好、稳定性高、生物利用度高等优势.因此左氧氟沙星在呼吸系统感染、泌尿系统感染、消化系统感染、五官感染以及肠道感染治疗中被广泛应用[2-3].市场统计表明,左氧氟沙星是近年来喹诺酮类药物使用最广泛的药物.但是随着左氧氟沙星药物在联合用药以及新剂型、新适应症等应用方面的拓展[4-5],其造成的不良反应也开始不断增多,比如引起患者皮肤过敏、过敏性哮喘、厌食、腹泻还会造成肠道系统、心血管系统、神经系统损害等其他不良反应[6].

药物中含有的微量杂质一直是公认的影响药物品质的重要一环,目前由于药品安全性被社会媒体以及大众的日益关注,所以在药品的质量控制中对药物中的杂质进……

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