王晓军 丁立波 锁嘉伟 梁友辉

摘要：林可霉素是合成克林霉素的前体物质，其天然成分中的林可霉素B组分的含量对于产品质量和后续合成产物有较大影响。本研究通过采用色谱级大孔吸附树脂，在0.6MPa、20mg/ml的进样浓度下进行压力吸附、以不同浓度磷酸-丙酮/水溶剂进行梯度洗脱的处理工艺，得到的林可霉素解析液中的林可霉素B组分含量由3.5%降低至0.6%，并且林可霉素A组分收率不低于92%。

Abstract： lincomycin is a precursor for the synthesis of clindamycin. The content of lincomycin B in its natural component has a great influence on the product quality and subsequent synthetic products. In this study， the content of lincomycin B in Lincomycin eluent was reduced from 3.5% to 0.6%， and the yield of lincomycin a was not less than 92% by using chromatographic grade macroporous resin， pressure adsorption at 0.6MPa and 20mg / ml injection concentration， and gradient elution with different concentrations of phosphoric acid acetone / water solvent.

林可霉素（Lincomycin）又称洁霉素，是最早被发现的林可酰胺类抗生素之一，其包含两种天然组分：林可霉素A与林可霉素B。其能高效的抗大多数革兰氏阳性菌和少量厌氧的革兰氏阴性菌，其通过作用于敏感菌的 50S 亚基，阻止肽链的延长，从而影响蛋白质的合成而达到抗菌效果。【1】其本身的毒性较低，且和其他绝大多数抗生素不会产生交叉耐药性，临床上广泛用于由革兰氏阳性菌感染所产生的疾病。其主要合成衍生物克林霉素以氯离子取代林可霉素分子中第7位的羟基的方式合成。其用途主要用来对抗各种感染性疾病，抗菌活性强，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌具有明显抗菌活性。对衣原体、支原体、恶性疟原虫和弓形虫亦有杀灭作用。但无论是直接以林可霉素作为抗菌药物使用，还是以林可霉素为原料制备下游产品如克林霉素，都对其原料中的林可霉素B（以下简称“B组分”）有着较高的要求，从市场需求情况看，B组分含量高于1.5%的林可霉素产品基本没有任何市场。……