中药复方口服制剂肠吸收评价方法研究进展
2021-08-23悦马丽霞陈军董洁顾薇潘金火严国俊
中成药 2021年8期
周 悦马丽霞陈 军董 洁顾 薇潘金火严国俊
(南京中医药大学药学院,江苏 南京210023)
近年来,以临床效应为导向的中药复方制剂质量控制和评价越来越受到关注,其影响因素众多,除了具有复杂的化学成分外,体内吸收代谢等过程也很重要。口服制剂通过胃肠道上皮细胞膜的转运进入血液循环,小肠作为药物吸收的主要部位,肠上皮细胞、肠内酶对药物的代谢及屏障作用、药物对小肠上皮中多种转运系统的特异性等均影响其生物利用度[1]。
目前,关于中药口服制剂肠吸收的研究仍以指标性成分含量居多,但该方法忽略了中药成分复杂、多环节、多靶点的特征,不具有整体性和科学性。本文总结了中药复方制剂肠吸收评价的常用方法(如体内法、在体法、体外法等),遵循了中医药整体观思想,以期探寻能体现其整体效应的肠吸收评价方法。
1 中药肠吸收实验方法
1.1 体内法 体内法是以整体动物为研究对象,口服给药后在规定时间内采集生物样品血液或尿液等,测定药液浓度,进行药动学研究,包括血药浓度法、药理效应法、毒理效应法、微生物测定法等[2],以血药浓度法较常用,适用于已知活性成分的中药单体药动学研究,如赵文龙等[3]采用LC⁃MS/MS 法测定分别灌胃给予大鼠苍柏纳米乳、苍术黄柏提取物混悬液后血浆样品中盐酸小檗碱浓度。虽然体内法能提供药物口服吸收后的真实体内环境,但由于它综合了生理、物化、剂型等众多原因,不能特异反映肠道对药物的吸收,而且动物个体差异大,影响因素多,实验操作周期长,导致很少应用于药物吸收机制研究。……
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